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Development of pest-selective juvenile hormone antagonists

Research Project

Project/Area Number 20K06063
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Review Section Basic Section 39040:Plant protection science-related
Research InstitutionNational Agriculture and Food Research Organization

Principal Investigator

Kenjiro Furuta  国立研究開発法人農業・食品産業技術総合研究機構, 生物機能利用研究部門, 主任研究員 (00575532)

Project Period (FY) 2020-04-01 – 2024-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2023)
Budget Amount *help
¥4,160,000 (Direct Cost: ¥3,200,000、Indirect Cost: ¥960,000)
Fiscal Year 2022: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
Fiscal Year 2020: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
Keywords幼若ホルモン / アンタゴニスト / 昆虫成育制御剤 / 農薬
Outline of Research at the Start

幼若ホルモン(JH)は,脱皮や変態など昆虫の成育に重要な役割を果たしていることから,その機能を制御するJH受容体Methoprene-tolerant(Met)は,これまでにない作用機序を有する昆虫成育制御剤の標的分子として注目されている.
これまでに,モデル昆虫であるカイコのMetに対して高いJH拮抗阻害活性を示す化合物を見出しており,それらがカイコ幼虫に対しても高い生物活性を示すことが確認されている.そこで本研究では,より実用的なJH拮抗阻害剤の利用を目指して,農業害虫のMetを標的とした高活性かつ選択性の高いJH拮抗阻害剤の開発を目指す.

Outline of Final Research Achievements

Juvenile hormone (JH) is required for normal insect growth, and the JH receptor, which regulates the function of JH, is a potential target for insect growth regulators. In this study, we aimed to develop JH antagonists that specifically inhibit the function of JH receptors.
EMBP, which has been reported to exhibit high JH antagonist activity against silkworms, was used as a lead compound in the search for compounds that selectively act on insect pests. The results of in silico screening analysis using the JH receptor of Spodotepto frugiperda, the newly identified EMBOP shows selective growth-inhibitory activity against Spodoptera exigua.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

JHアンタゴニストは、既存の農薬とは異なる作用機序を有しているため、農薬に対して抵抗性を示す農業害虫に対しても効果ある。また、JHは昆虫にしか存在しないためJHアンタゴニストはヒトに対する有毒性が低いと考えられることから、環境低負荷型の農薬として農薬のリスク低減につながる。今回見出された化合物は、農業害虫に対して高い選択性を示しており、今後新たな昆虫成育制御剤のリード化合物として更なる研究の進展が期待できる。

Report

(4 results)
  • 2023 Final Research Report ( PDF )
  • 2022 Research-status Report
  • 2021 Research-status Report
  • 2020 Research-status Report
  • Research Products

    (4 results)

All 2021 2020 Other

All Journal Article (1 results) (of which Peer Reviewed: 1 results,  Open Access: 1 results) Presentation (1 results) Remarks (1 results) Patent(Industrial Property Rights) (1 results)

  • [Journal Article] Identification of a juvenile-hormone signaling inhibitor via high-throughput screening of a chemical library2020

    • Author(s)
      Kayukawa Takumi, Furuta Kenjiro, Nagamine Keisuke, Shinoda Tetsuro, Yonesu Kiyoaki, Okabe Takayoshi
    • Journal Title

      Scientific Reports

      Volume: 10 Issue: 1 Pages: 18413-18413

    • DOI

      10.1038/s41598-020-75386-x

    • Related Report
      2020 Research-status Report
    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Presentation] 幼若ホルモンアンタゴニストNY52 誘導体の合成と薬理学的特性2021

    • Author(s)
      古田賢次郎, 山田 直子, 粥川 琢己
    • Organizer
      日本農薬学会第46回大会
    • Related Report
      2020 Research-status Report
  • [Remarks] 幼若ホルモンの働きを抑える薬剤探索法の開発と新たな昆虫成長制御剤の候補となる化合物の発見

    • URL

      https://www.naro.go.jp/publicity_report/press/laboratory/nias/137143.html

    • Related Report
      2020 Research-status Report
  • [Patent(Industrial Property Rights)] 幼若ホルモンシグナル阻害剤2021

    • Inventor(s)
      古田賢次郎
    • Industrial Property Rights Holder
      古田賢次郎
    • Industrial Property Rights Type
      特許
    • Industrial Property Number
      2021-046116
    • Filing Date
      2021
    • Related Report
      2021 Research-status Report

URL: 

Published: 2020-04-28   Modified: 2025-01-30  

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