アルファ線内用療法用アスタチン211の安全で簡便な標識法の開発
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20K07648
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Section | 一般 |
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| Review Section |
Basic Section 50020:Tumor diagnostics and therapeutics-related
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| Research Institution | National Institutes for Quantum Science and Technology |
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Principal Investigator |
渡辺 茂樹 国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 高崎量子応用研究所 放射線生物応用研究部, 主幹研究員 (10450305)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
山田 圭一 群馬大学, 大学院理工学府, 准教授 (70323334)
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| Project Period (FY) |
2020-04-01 – 2024-03-31
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| Project Status |
Granted (Fiscal Year 2022)
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| Budget Amount *help |
¥4,420,000 (Direct Cost: ¥3,400,000、Indirect Cost: ¥1,020,000)
Fiscal Year 2022: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
Fiscal Year 2020: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
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| Keywords | アスタチン-211 / 陰イオン交換法 / 湿式分離 / 標的アイソトープ治療 / 放射性ハロゲン / アスタチン / ケイ素－ハロゲン交換反応 / 放射性薬剤 |
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| Outline of Research at the Start |
α線内用療法での利用が期待されているアスタチン-211（At-211）の薬剤化工程において、人体や薬剤活性に悪影響を及ぼす毒劇物や酸化剤の使用と、それらの除去のために必要な精製過程での収率ロスが、実用化に向けた課題となっている。そこで、本研究では「毒劇物と酸化剤を使用しない安全で簡便なAt-211標識法」の開発を目的として、At-211の化学種をコントロールできる湿式法と低毒性のケイ素前駆体を用いるケイ素－アスタチン交換反応を組み合わせた新規標識法の可能性と問題点を明らかにする。
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| Outline of Annual Research Achievements |
α線内用療法での利用が期待されているアスタチン-211（At-211）の薬剤化工程において、人体や薬剤活性に悪影響を及ぼす毒劇物や酸化剤の使用と、それらの
除去のために必要な精製過程での収率ロスが、実用化に向けた課題となっている。そこで、本研究では「毒劇物と酸化剤を使用しない安全で簡便なAt-211標識
法」の開発を目的として、At-211の化学種をコントロールできる湿式法と低毒性のケイ素前駆体を用いるケイ素－アスタチン交換反応を組み合わせた新規標識法の可能性と問題点を明らかにする。今年度は、量研高崎研のAVFサイクロトロンを用いて生成したAt-211を乾式法で分離した後、トリメチルシリル基を含むベンジルグアニジンを混合し、酸化剤非存在下でのケイ素－アスタチン交換反応によるAt-211標識についてさらに検討した。その結果、塩基を加えたAt-211溶液を用いた標識では、酸化剤存在下で収率65％で目的物を得ることができた。この結果から昨年度At-211溶液を中和した場合、酸化剤存在下でも目的物が全く得られなかったことから、ケイ素－アスタチン交換反応においては塩の存在が反応に影響する可能性が示唆された。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
4: Progress in research has been delayed.
Reason
所属機関の方針によるサイクロトロン施設の運転時間の減少と、その影響による放射線管理区域の稼働停止期間が長くなった結果、当初予定していたAt211製造を実施できなかった。また、本来標識反応が効率よく進行するはずの「酸化剤存在下での反応」が、中和したAt-211溶液では進行せず想定外の結果となった。これらのことから、研究は当初の予定よりも遅れている状況にある。
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| Strategy for Future Research Activity |
令和５年度は、前年度実施できなかった湿式法により分離した水溶液のpH、酸化還元電位および化学形に関するデータを取得する。また、ケイ素自身の反応活性を向上させるため、フッ素化合物などを加えたケイ素－アスタチン交換反応を行い、At-211標識の可能性と問題点について、さらに明らかにする予定である。
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Report
(3 results)
Research Products
(3 results)
