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Development of Novel Solid Tumor Imaging Agents Targeting the sigma Receptor

Research Project

Project/Area Number 20K07991
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Review Section Basic Section 52040:Radiological sciences-related
Research InstitutionKanazawa University

Principal Investigator

Kozaka Takashi  金沢大学, 疾患モデル総合研究センター, 助教 (50579836)

Project Period (FY) 2020-04-01 – 2023-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2022)
Budget Amount *help
¥4,290,000 (Direct Cost: ¥3,300,000、Indirect Cost: ¥990,000)
Fiscal Year 2022: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2020: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Keywordsσ-2受容体 / イメージング / シグマ(σ)受容体 / イメージングプローブ / σ受容体 / vesamicol / シグマ受容体 / イメージング剤
Outline of Research at the Start

PETやSPECTなどの生体イメージングは、受診者(受検者)への身体的・精神的負担を軽減する診断法として、がん診断の中で重要な位置を占めているおり、がん細胞に対してより高い親和性を有する固形がんイメージング剤の開発は、常に臨床の場から高い要望がある。シグマ(σ)受容体は多くの固形がんに高密度での発現が認められており、そのアンタゴニストには抗がん作用が報告されている。そこで本研究では、σ受容体に親和性を示すvesamicolをリード化合物に用いた新規固形がんイメージング剤の開発を行う。

Outline of Final Research Achievements

We conducted research on the development of imaging agents for the σ-2 receptor, an important biomarker of proliferating solid tumor cells. We found that [125I]MILV, which was developed through organic chemical synthesis and in vitro screening, showed high affinity and selectivity for the σ-2 receptor of human malignant melanoma A375 cells in vitro. Next, in vivo, [125I]MILV was found to accumulate highly in A375 tumors at 1 hour after administration. We further investigated tumor imaging by SPECT/CT imaging experiments. In conclusion, we developed [123I]MILV, which has high potential as a σ-2 receptor imaging agent.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

本研究により、受診者(受検者)の精神的・肉体的に負担が少ない、固形がん細胞の早期発見・早期治療が可能になり、がん検診やがん進行予測、治療方針の決定、放射線療法など有力な手段を提案できることで、高齢化社会が進行している日本社会に重要な貢献をすると考えている。また新規σ受容体リガンドの抗がん作用を確認できれば、分子イメージング剤による画像診断で陽性だった場合(即ち、σ受容体が過剰発現しているがんが発見された場合)、分子イメージング剤と化学構造が全く同じσ受容体アンタゴニストを治療薬剤として臨床応用することが可能になり、より治療効果の高い化学療法を早期から行うことが可能となる。

Report

(4 results)
  • 2022 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2021 Research-status Report
  • 2020 Research-status Report
  • Research Products

    (4 results)

All 2022 2021 2020

All Journal Article (2 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results,  Peer Reviewed: 2 results,  Open Access: 1 results) Presentation (2 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results)

  • [Journal Article] In vitro and in vivo evaluation of [125/123I]-2-[4-(2-iodophenyl)piperidino]cyclopentanol([125/123I]-OI5V) as a potential sigma-1 receptor ligand for SPECT.2021

    • Author(s)
      Taiki Shigeno, Takashi Kozaka, Yoji Kitamura, Kazuma Ogawa, Junichi Taki, Seigo Kinuya, Kazuhiro Shiba.
    • Journal Title

      Ann Nucl Med.

      Volume: 35 Issue: 2 Pages: 165-175

    • DOI

      10.1007/s12149-020-01552-w

    • Related Report
      2020 Research-status Report
    • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] (-)‐o‐[11C]methyl‐trans‐decalinvesamicol ((-)‐[11C]OMDV) as a PET ligand for the vesicular acetylcholine transporter2020

    • Author(s)
      Miwa Daisuke、Kitamura Yoji、Kozaka Takashi、Shigeno Taiki、Ogawa Kazuma、Taki Junichi、Kinuya Seigo、Shiba Kazuhiro
    • Journal Title

      Synapse

      Volume: 74 Issue: 11

    • DOI

      10.1002/syn.22176

    • Related Report
      2020 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Presentation] 125I-Labeled 2-[4-(2-iodophenyl)piperidino]cyclopentanol (OI5V) imaging Visualized Augmented Sigma-1 Receptor Expression by Depending on the Severity of Myocardial Ischemia2022

    • Author(s)
      Hiroshi Wakabayashi, Junichi Taki, Hiroshi Mori, Tomo Hiromasa, Norihito Akatani, Anri Inaki, Takashi Kozaka, Yoji Kitamura, Kazuma Ogawa, Seigo Kinuya
    • Organizer
      第13回世界核医学会
    • Related Report
      2022 Annual Research Report
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] Development of PET / SPECT probes for Vesicular acetylcholine transporter (VAChT) imaging2021

    • Author(s)
      小阪孝史
    • Organizer
      第61回日本核医学会学術総会
    • Related Report
      2021 Research-status Report

URL: 

Published: 2020-04-28   Modified: 2024-01-30  

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