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Preparation and evaluation of amorphous of poorly water-soluble polyphenols for prevention of NAFLD / NASH

Research Project

Project/Area Number 20K11578
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Review Section Basic Section 59040:Nutrition science and health science-related
Research InstitutionOsaka University

Principal Investigator

Ishimoto Kenji  大阪大学, 大学院薬学研究科, 特任講師(常勤) (00572984)

Project Period (FY) 2020-04-01 – 2023-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2022)
Budget Amount *help
¥4,290,000 (Direct Cost: ¥3,300,000、Indirect Cost: ¥990,000)
Fiscal Year 2022: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
Fiscal Year 2020: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
Keywordsポリフェノール / 非晶質固体分散体 / NAFLD/NASH / シリビニン / ナリンゲニン / 難水溶性 / 機能性食品開発 / 予防戦略 / 体内動態 / 予防効果 / 薬食同源 / 難水溶性ポリフェノール / 非晶質化 / 薬物動態
Outline of Research at the Start

機能性成分であるポリフェノールは、非アルコール性脂肪性肝疾患(NAFLD)/非アルコール性脂肪肝炎(NASH)が関連する肝疾患パラメーターを改善することが報告されている。しかしポリフェノールの難水溶性が原因となり、体内吸収性が乏しいことから、NAFLD/NASHの改善効果を発揮させるためには大容量のポリフェノールが必要となる。そこで本研究では、申請者らが独自に開発した製剤技術を用いて水溶性及び吸収性に優れたポリフェノール非晶質体を創出し、この非晶質体を用いたNAFLD/NASHの予防戦略の基盤構築を目的とする。

Outline of Final Research Achievements

In recent years, polyphenols (Pol) have been required to be utilized as part of preventive strategies for nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD), a rapidly increasing disease worldwide. However, the problem is that Pol is poorly water-soluble, and its effectiveness cannot be fully exerted. In this study, we have amorphized silibinin (SLB), a poorly water-soluble Pol, using a formulation technology that we originally prepared. This amorphized SLB has greatly improved water solubility and gastrointestinal absorption, and has also shown efficacy against NAFLD.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

NAFLD/非アルコール性脂肪肝炎(NASH)は、放置すると肝硬変、更には肝臓癌をも発症する病態である。NASHは世界人口のほぼ6.5%が罹患しており、現在のところ有効な治療選択肢は存在しない。即ち、NAFLD/NASHの発症を未然に防ぐ方策を提供することが喫緊の課題となる。本研究成果は、健康食品やサプリメントとして利用可能な機能性食品成分であるポリフェノール(Pol)に着目し、その高機能化を達成した。従って、この高機能化Polを日常的に利用することで、NAFLD/NASHの予防効果が期待される。

Report

(4 results)
  • 2022 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2021 Research-status Report
  • 2020 Research-status Report
  • Research Products

    (10 results)

All 2023 2022 2021 2020 Other

All Journal Article (5 results) (of which Peer Reviewed: 5 results,  Open Access: 3 results) Presentation (4 results) Remarks (1 results)

  • [Journal Article] Suppressive effect of black tea polyphenol theaflavins in a mouse model of ovalbumin-induced food allergy2023

    • Author(s)
      Ishimoto K, Konishi Y, Otani S, Maeda S, Ago Y, Hino N, Suzuki M, Nakagawa S.
    • Journal Title

      J Nat Med.

      Volume: in press Issue: 3 Pages: 604-609

    • DOI

      10.1007/s11418-023-01686-x

    • Related Report
      2022 Annual Research Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Physicochemical and Biochemical Evaluation of Amorphous Solid Dispersion of Naringenin Prepared Using Hot-Melt Extrusion2022

    • Author(s)
      Ishimoto Kenji、Shimada Yukiko、Ohno Akane、Otani Shuichi、Ago Yukio、Maeda Soya、Lin Bangzhong、Nunomura Kazuto、Hino Nobumasa、Suzuki Masayuki、Nakagawa Shinsaku
    • Journal Title

      Frontiers in Nutrition

      Volume: 9 Pages: 850103-850103

    • DOI

      10.3389/fnut.2022.850103

    • Related Report
      2022 Annual Research Report
    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Journal Article] Examination of dissolution ratio of β-carotene in water for practical application of β-carotene amorphous solid dispersion2022

    • Author(s)
      Ishimoto K, Nakamura Y, Otani S, Miki S, Maeda S, Iwamoto T, Konishi Y, Ago Y, Nakagawa S.
    • Journal Title

      J Food Sci Technol.

      Volume: 59 Issue: 1 Pages: 114-122

    • DOI

      10.1007/s13197-021-04991-z

    • Related Report
      2021 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Tea crude extracts effectively inactivate severe acute respiratory syndrome coronavirus 22022

    • Author(s)
      Ishimoto K, Hatanaka N, Otani S, Maeda S, Xu B, Yasugi M, Moore JE, Suzuki M, Nakagawa S, Yamasaki S.
    • Journal Title

      Lett Appl Microbiol.

      Volume: 74 Issue: 1 Pages: 2-7

    • DOI

      10.1111/lam.13591

    • Related Report
      2021 Research-status Report
    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Journal Article] Generation of KS-133 as a novel bicyclic peptide with a potent and selective VIPR2 antagonist activity that counteracts cognitive decline in a mouse model of psychiatric disorders2021

    • Author(s)
      Sakamoto K, Chen L, Miyaoka T, Yamada M, Masutani T, Ishimoto K, Hino N, Nakagawa S, Asano S, Ago Y
    • Journal Title

      Frontiers in Pharmacology

      Volume: 12 Pages: 751587-751587

    • DOI

      10.3389/fphar.2021.751587

    • Related Report
      2021 Research-status Report
    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Presentation] 機能性食品開発を目指した非晶質化β-カロテンの機能性評価2022

    • Author(s)
      河本茉侑, 石本憲司, 金子瑞季, 樋野展正, 中川晋作.
    • Organizer
      第38回日本DDS学会学術集会
    • Related Report
      2022 Annual Research Report
  • [Presentation] 機能性食品の創出を目指した非晶質ナリンゲニンの消化管吸収性と機能性評価2021

    • Author(s)
      石本憲司,島田有希子,大野茜,大谷修一,前田壮矢,吾郷由希夫,中川晋作
    • Organizer
      第37年会日本DDS学会学術集会
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      2021 Research-status Report
  • [Presentation] 石本憲司,中村悠太,大谷修一,三木祥平,前田壮矢,岩本泰樹,小西佑磨,吾郷由希夫,中川晋作2021

    • Author(s)
      日本薬剤学会第36年会
    • Organizer
      日本薬剤学会第36年会
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      2021 Research-status Report
  • [Presentation] 機能性食品を指向した非晶質シリビニンの溶解性と消化管吸収2020

    • Author(s)
      岩本泰樹, 大谷修一, 石本憲司, 吾郷由希夫, 中川晋作
    • Organizer
      日本薬剤学会第35年会
    • Related Report
      2020 Research-status Report
  • [Remarks] 大阪大学 大学院薬学研究科 薬剤学分野

    • URL

      https://www.phs.osaka-u.ac.jp/homepage/b011/

    • Related Report
      2022 Annual Research Report 2021 Research-status Report

URL: 

Published: 2020-04-28   Modified: 2024-01-30  

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