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Development of radium ion-selective macrocyclic chelating ligands for nuclear medicine treatment

Research Project

Project/Area Number 20K15206
Research Category

Grant-in-Aid for Early-Career Scientists

Allocation TypeMulti-year Fund
Review Section Basic Section 31010:Nuclear engineering-related
Research InstitutionOsaka University

Principal Investigator

Nagata Kojiro  大阪大学, 放射線科学基盤機構附属ラジオアイソトープ総合センター, 助教 (10806871)

Project Period (FY) 2020-04-01 – 2022-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2021)
Budget Amount *help
¥4,160,000 (Direct Cost: ¥3,200,000、Indirect Cost: ¥960,000)
Fiscal Year 2021: ¥780,000 (Direct Cost: ¥600,000、Indirect Cost: ¥180,000)
Fiscal Year 2020: ¥3,380,000 (Direct Cost: ¥2,600,000、Indirect Cost: ¥780,000)
Keywordsキレート剤 / ラジウム / 安定度定数 / アルファ線 / バリウム / アクチニウム / 放射化学 / 錯体化学 / 環状エーテル / アルカリ土類金属 / 同位体化学
Outline of Research at the Start

アルファ線を利用してがんを破壊する治療法は極めて高い治療効果を与える。特にラジウム-223はがんの治療薬として既に国内の病院で患者に投与されている。一方、ラジウム二価イオンに適合し治療へ応用が可能なキレート配位子がないため、現状では塩化ラジウムの形で用いる以外の方法がない。
本研究ではラジウム二価イオンに対して高い親和性を持つことが期待できるホスホン酸型アームを有する配位子を新規に設計、合成する。続いて、ラジウム二価イオンを含むアルカリ土類金属イオン錯体を合成し、その錯体の安定度を評価する。

Outline of Final Research Achievements

Two newly synthesised ligands were used to synthesise lanthanum complexes homologous to actinium and barium complexes homologous to radium for use in alpha-ray nuclear medicine therapy. With anionic ligands, the lanthanum complexes were found to have higher stability than the lanthanum complexes with known biological applications. In addition, actinium complexes were successfully synthesised at low ligand concentrations. On the other hand, the barium complexes were thermodynamically more stable than the lanthanum complexes when neutral ligands were used. This reversal of stability may be attributed to intramolecular interactions, and clarification of this cause will lead to the synthesis of stable radium complexes. In the future, complexes of cations with different ionic radii will also be synthesised and analysed in more detail.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

本研究は不安定な錯体を与え易いラジウムやアクチニウムなどの巨大なカチオンを水中で安定に捕捉する分子の開発を行っている。このような巨大なカチオンの配位数や結合距離など錯体化学の分野でも未知の領域であり未解明な部分が多い。加えて、これらを安定に捕捉する手法を確立することができれば、アルファ線を放出する放射性同位元素を安全に投与でき、副作用の少ないがん治療法を世界に普及させることにも繋がると考えている。

Report

(3 results)
  • 2021 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2020 Research-status Report
  • Research Products

    (9 results)

All 2022 2021 2020

All Journal Article (4 results) (of which Peer Reviewed: 4 results) Presentation (5 results)

  • [Journal Article] Synthesis, Structures, and Equilibrium Reactions of La(III) and Ba(II) Complexes with Pyridine Phosphonate Pendant Arms on a Diaza-18-crown-6 Ether2022

    • Author(s)
      Kazuaki Baba, Kojiro Nagata, Tatsuo Yajima, Takashi Yoshimura
    • Journal Title

      Bulletin of the Chemical Society of Japan

      Volume: 95 Issue: 3 Pages: 466-475

    • DOI

      10.1246/bcsj.20210414

    • Related Report
      2021 Annual Research Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Dispersal Rate of Radon-219 from Aqueous Radium-223 Solution Containing Sodium Chloride/Citrate2020

    • Author(s)
      NAGATA Kojiro、SHIRASAKI Kenji、TOYOSHIMA Atsushi、OOE Kazuhiro、YAMAMURA Tomoo、SHINOHARA Atsushi、YOSHIMURA Takashi
    • Journal Title

      Radiation Safety Management

      Volume: 19 Issue: 0 Pages: 1-9

    • DOI

      10.12950/rsm.190328

    • NAID

      130007799576

    • ISSN
      1347-1511, 1884-9520
    • Related Report
      2020 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Synthesis, Structures, and Photoluminescent Properties of Tricyanidonitridorhenium(V) Complexes with Bipyridine-Type Ligands2020

    • Author(s)
      Nagata Kojiro、Otsuji Naoko、Akagi Soichiro、Fujii Sho、Kitamura Noboru、Yoshimura Takashi
    • Journal Title

      Inorganic Chemistry

      Volume: 59 Issue: 8 Pages: 5497-5508

    • DOI

      10.1021/acs.inorgchem.0c00125

    • Related Report
      2020 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Transfer Rates of 225Ac to Exhaust Air, Surface, and Waste Water under Chemical Operations2020

    • Author(s)
      YAMAMURA Tomoo、SHIRASAKI Kenji、KIKUNAGA Hidetoshi、NAGATA Kojiro、ZHANG Zi Jian、WASHIYAMA Kohshin、TOYOSHIMA Atsushi、YOSHIMURA Takashi、SHINOHARA Atsushi
    • Journal Title

      Radiation Safety Management

      Volume: 19 Issue: 0 Pages: 35-48

    • DOI

      10.12950/rsm.191219

    • NAID

      130007865523

    • Related Report
      2020 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Presentation] 新規ホスホン酸ピリジンアームを持つ大環状配位子とそのLa(III)、Ba(II)錯体の合成と物性2021

    • Author(s)
      馬場 一彰, 永田 光知郎, 矢島 辰雄, 吉村 崇
    • Organizer
      錯体化学会第71回討論会
    • Related Report
      2021 Annual Research Report
  • [Presentation] Synthesis of Actinium Complex with a Macrocycle Having Pyridine Phosphonate Pendant Arms2021

    • Author(s)
      K. Nagata, K. Baba, A. Toyoshima, T. Yajima, T. Yoshimura
    • Organizer
      Topical meeting on Condensed-matter Chemistry on Actinides: The Kumatori meeting 2021
    • Related Report
      2021 Annual Research Report
  • [Presentation] 超原子価芳香族アスタチン化合物の合成経路検討2020

    • Author(s)
      神田 晃充, 永田 光知郎, 豊嶋 厚史, 篠原 厚, 吉村 崇
    • Organizer
      日本放射化学会第64回討論会(2020)
    • Related Report
      2020 Research-status Report
  • [Presentation] ホスホン酸ピリジンアームを持つ新規大環状配位子が配位した放射性金属錯体の合成2020

    • Author(s)
      馬場 一彰, 永田 光知郎, 矢島 辰雄, 吉村 崇
    • Organizer
      日本放射化学会第64回討論会(2020)
    • Related Report
      2020 Research-status Report
  • [Presentation] ピコリン酸アームを有する九座配位子を用いたランタノイド錯体の合成と構造2020

    • Author(s)
      永田 光知郎, 神田 晃充, 矢島 辰雄, 吉村 崇
    • Organizer
      錯体化学会 第70回討論会
    • Related Report
      2020 Research-status Report

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Published: 2020-04-28   Modified: 2023-01-30  

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