| Project/Area Number |
20K16732
|
|---|
| Research Category |
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
|
| Allocation Type | Multi-year Fund |
|---|
| Review Section |
Basic Section 52040:Radiological sciences-related
|
|---|
| Research Institution | Fukushima Medical University |
|---|
Principal Investigator |
Joho Taiki 福島県立医科大学, 公私立大学の部局等, 助手 (40848876)
|
|---|
| Project Period (FY) |
2020-04-01 – 2023-03-31
|
| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2022)
|
| Budget Amount *help |
¥4,160,000 (Direct Cost: ¥3,200,000、Indirect Cost: ¥960,000)
Fiscal Year 2022: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
Fiscal Year 2021: ¥910,000 (Direct Cost: ¥700,000、Indirect Cost: ¥210,000)
Fiscal Year 2020: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
|
|---|
| Keywords | PSMA / アスタチン211 / F-18 / 前立腺癌 / ラジオセラノスティクス |
|---|
| Outline of Research at the Start |
本研究では、放射性核種 18Fおよび 211Atの化学的性質の違いによる体内動態への影響を考慮した、PSMA発現腫瘍に特異的に集積する新規放射性薬剤を開発する。
本研究は3年間で、(i) PSMA発現腫瘍と親和性を有する新規薬剤の合成、(ii) 新規薬剤の18F、CF218Fおよび 211Atによる標識化の検討、(iii) 18Fおよび 211At標識新規放射性薬剤の細胞および小動物での同等性の評価より、ラジオセラノスティクスを目指す。
|
| Outline of Final Research Achievements |
In the first year, I achieved the synthesis of NH-GKP-PSMA and B(pin)-Ph-COOt-Bu, which are the synthetic precursors for labeling 18F (211At)-BzGKP-PSMA, and I-BzGKP-PSMA, which is an iodide compound. In the next year, I achieved the investigation of deprotection conditions for B(pin)-Ph-COOt-Bu and the development of an efficient synthetic method for BzGKP-PSMA. In the final year, improvement of the yield of I-BzGKP-PSMA was achieved. The labeled precursor B(pin)-BzGKP-PSMA-Resin was also synthesized and the labeling with 211At was investigated. The labeling reaction did not occur if the Resin residue was left intact.
|
| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
本研究では、PSMA発現腫瘍に特異的に集積する新規放射性薬剤(211At-BzGKP-PSMA)を設計し、その類似化合物であるI-BzGKP-PSMAの合成を達成した。さらにB(pin)-BzGKP-PSMA-Resinの合成を達成し、それにアルファ線放出核種である211Atの標識検討を行った。いずれも標識反応は進行しなかったため、今後更なる検討を行い、難治性であり、QOLの悪い転移性去勢抵抗性前立腺癌 (mCRPC)の患者への新規治療薬を開発する。
|
