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Structure-activity relationship study of hatermalides by using medicinal chemistry

Research Project

Project/Area Number 21510221
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeSingle-year Grants
Section一般
Research Field Living organism molecular science
Research InstitutionUniversity of Tsukuba

Principal Investigator

HAYAKAWA Ichiro  筑波大学, 数理物質系, 助教 (20375413)

Project Period (FY) 2009 – 2011
Project Status Completed (Fiscal Year 2011)
Budget Amount *help
¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000)
Fiscal Year 2011: ¥1,040,000 (Direct Cost: ¥800,000、Indirect Cost: ¥240,000)
Fiscal Year 2010: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000)
Fiscal Year 2009: ¥2,470,000 (Direct Cost: ¥1,900,000、Indirect Cost: ¥570,000)
Keywords天然物有機化学 / 有機合成化学 / 腫瘍細胞増殖阻害 / 構造活性相関 / ハテルマライド / ビセライド / 細胞毒性 / メディシナルケミストリー
Research Abstract

Haterumalides and biselides are cytotoxic macrolide isolated from the Okinawan marine animals. Interestingly, haterumalide NA showed strong toxicity against brine shrimp, while haterumalide NA methyl ester and biselide A are less toxic. I planned to synthesize haterumalide derivatives and to evaluate its biological activity. As a result, I elucidated that chloroolefin part of haterumalides is essential for the strong cytotoxicity of haterumalides. Also, I have achieved the synthesis of core carbon framework of biselide E.

Report

(4 results)
  • 2011 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2010 Annual Research Report
  • 2009 Annual Research Report
  • Research Products

    (104 results)

All 2012 2011 2010 2009 Other

All Journal Article (24 results) (of which Peer Reviewed: 22 results) Presentation (73 results) Book (6 results) Remarks (1 results)

  • [Journal Article] Design, Synthesis, and BiologicalEvaluations of Aplyronine A. Mycalolide B Hybrid Compound2012

    • Author(s)
      Kobayashi, K.; Fujii, Y.; Hirayama, Y.; Kobayashi, S.; Hayakawa, I.; Kigoshi, H
    • Journal Title

      Org. Lett

      Volume: 14 Issue: 5 Pages: 1290-1293

    • DOI

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      つくば国際会議場 招待講演
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      http://nao.chem.tsukuba.ac.jp/kigoshi/j/frame_j.html

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Published: 2009-04-01   Modified: 2016-04-21  

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