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Synthesis of Highly-Functional DNA Binding Indole Alkaloids and Quinolones and Their Antitumor Activity

Research Project

Project/Area Number 21590025
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeSingle-year Grants
Section一般
Research Field Chemical pharmacy
Research InstitutionTokyo University of Science

Principal Investigator

KONAKAHARA Takeo  東京理科大学, 理工学部・工業化学科, 教授 (80084333)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) SAKAI Norio (IKEDA Norio)  東京理科大学, 理工学部, 准教授 (00328569)
SAKAI Reiko  東京理科大学, 理工学部, 助教 (60516441)
NAKAIKE Yumi  東京理科大学, 理工学部, 助教 (10579775)
KIRAN Y. b.  東京理科大学, 理工学部, PD (50468708)
Project Period (FY) 2009 – 2011
Project Status Completed (Fiscal Year 2011)
Budget Amount *help
¥4,810,000 (Direct Cost: ¥3,700,000、Indirect Cost: ¥1,110,000)
Fiscal Year 2011: ¥910,000 (Direct Cost: ¥700,000、Indirect Cost: ¥210,000)
Fiscal Year 2010: ¥910,000 (Direct Cost: ¥700,000、Indirect Cost: ¥210,000)
Fiscal Year 2009: ¥2,990,000 (Direct Cost: ¥2,300,000、Indirect Cost: ¥690,000)
Keywords抗腫瘍剤 / β-カルボリン / エリプチシン / ピリジン / ピリミジン / アポトーシス / ヘテロ環 / フルオラス
Research Abstract

We have succeeded to develop a series of new.-carboline derivatives, which shows practically-potent antitumor activity for HeLa S-3 cell line. This compound is a new type of an antitumor agent to induce apoptosis via interaction with.-tublin. In addition, we have succeeded to develop a new and effective synthetic method for the synthesis of ellipticine using Suzuki-Miyaura coupling reaction, and to develop new methods for construction of pyridine, pyrimidine, pyrrole, pyridone, and quinolone rings, which are expected as frameworks for a new type of antitumor agents.

Report

(4 results)
  • 2011 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2010 Annual Research Report
  • 2009 Annual Research Report
  • Research Products

    (149 results)

All 2012 2011 2010 2009

All Journal Article (46 results) (of which Peer Reviewed: 45 results) Presentation (99 results) Book (4 results)

  • [Journal Article] Structure-activity relationship in the antitumor activity of 6-, 8-or 6, 8-substituted 3-benzylamino-β-carboline derivatives2012

    • Author(s)
      Reiko Ikeda, Takanori Kimura, Tatsuya Tsutsumi, Syunsuke Tamura, Norio Sakai, Takeo Konakahara
    • Journal Title

      Bioorg. Med. Chem. Lett

      Volume: 22 Pages: 3506-3515

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    • Author(s)
      Norio Sakai, Kosuke Tamura, Kazuyori Shimamura, Reiko Ikeda, Takeo Konakahara
    • Journal Title

      Organic Letters

      Volume: 14 Pages: 836-839

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    • Author(s)
      Reiko Ikeda, Takanori Kimura, Tatsuya Tsutsumi, Syunsuke Tamura, Norio Sakai, Takeo Kanakahara
    • Journal Title

      Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters

      Volume: 22(Online) Issue: 10 Pages: 3506-3515

    • DOI

      10.1016/j.bmcl.2012.03.077

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    • Author(s)
      Marie Hyoudou, Hajime Nakagawa, Takahiro Gunji, Yoshino Ito, Yu Kawa, Reiko Ikeda, Takeo Konakahara, Noritaka Abe
    • Journal Title

      Hetercycles

      Volume: (online) Issue: 1 Pages: 233-244

    • DOI

      10.3987/com-12-s(n)4

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    • Journal Title

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      Volume: 68 Issue: 21 Pages: 3932-3936

    • DOI

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      Hirofumi Sakai, Mutsuo Furihata, Chie Matsuda, Munehisa Takahashi, Hiroshi Miyazaki, Takeo Konakahara, Toru Imamura
    • Journal Title

      CLINICAL & EXPERIMENTAL METASTASIS

      Volume: 29 Issue: 4 Pages: 327-338

    • DOI

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      Makoto Nakatani, Hiroyuki Fujii, Toshihiro Murafuji, Takahiro Gunji, Reiko Ikeda, Takeo Konakahara
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    • Author(s)
      Toshiaki Sasada, Youichi Aoki, Reiko Ikeda, Norio Sakai, and Takeo Konakahara
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      Reiko Ikeda, Masaki Kurosawa, Takazumi Okabayashi, Ayako Takee, Masamichi Yoshiwara, Tadashi Kumakura, Norio Sakai, Osamu Funatsu, Akinori Morita, Masahiko Ikekita, Yumi Nakaike, Takeo Konakahara
    • Journal Title

      Bioorg. Med. Chem. Lett

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      Reiko Ikeda, Toshie Iwaki, Tomoko Iida, Takazumi Okabayashi, Eishiro Nishi, Masaki Kurosawa, Norio Sakai, Takeo Konakahara
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      Volume: 46(2) Pages: 636-646

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      Norio Sakai, Yuta Usui, Reiko Ikeda, Takeo Konakahara
    • Journal Title

      ADVANCED SYNTHESIS & CATALYSIS

      Volume: 353 Issue: 18 Pages: 3397-3401

    • DOI

      10.1002/adsc.201100481

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    • Author(s)
      Toshiaki Sasada, Youichi Aoki, Reiko Ikeda, Norio Sakai, Takeo Konakahara
    • Journal Title

      Chemistry-A European Journal

      Volume: 2011 Issue: 34 Pages: 9385-9394

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    • Author(s)
      Toshiaki Sasada, Fuminori Kobayashi, Masato Moriuchi, Norio Sakai, Takeo Konakahara
    • Journal Title

      SynLett

      Volume: 2011 Issue: 14 Pages: 2029-2034

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      Reiko Ikeda, Masaki Kurosawa, Takazumi Okabayashi, Ayako Takee, Masamichi Yoshiwara, Tadashi Kumakura, Norio Sakai, Osamu Funatsu, Akinori Morita, Masahiko Ikekita, Yumi Nakaike, Takeo Konakahara
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      Bioorg.Med.Chem.Lett.

      Volume: 21 Issue: 16 Pages: 4784-4787

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      Eiko Yoshioka, Hiroyuki Fujii, Toshinobu Murafuji, Reiko Ikeda, Takeo Konakahara, Takahiro Gunji, Noritaka Abe
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      Volume: 83 Issue: 11 Pages: 140-1415

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      Volume: 52 Issue: 24 Pages: 3133-3136

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      Volume: 2011 Issue: 17 Pages: 3178-3183

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      第61回有機合成化学協会関東支部シンポジウム(千葉大シンポジウム)
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      2011-05-22
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      2010-05-26
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      第59回有機合成化学協会関東支部シンポジウム
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      2010-05-22
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      第59回有機合成化学協会関東支部シンポジウム
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      東京・東京農工大学
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      第59回有機合成化学協会関東支部シンポジウム
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      東京・東京農工大学
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      2010-05-22
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      日本化学会第90春季年会
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      近畿大学本部キャンパス
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      2010-03-27
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      日本化学会第90春季年会
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      2010-03-26
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      The 32nd Annual Meeting of the Molecular Biology Society of Japan
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      神奈川県横浜市 パシフィコ横浜
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      第58回有機合成化学協会関東支部長岡シンポジウム
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      第58回有機合成化学協会関東支部長岡シンポジウム
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      長岡技術科学大学
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      2009-11-28
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      第2回フルオラス科学研究会シンポジウム
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      金沢市・ITビジネスプラザ武蔵
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      第39回複素環化学討論会
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      柏市さわやかちば県民プラザ
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      第39回複素環化学討論会
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      柏市さわやかちば県民プラザ
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      2009-10-15
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      第39回複素環化学討論会
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      柏市さわやかちば県民プラザ
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      2009-10-15
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      第39回複素環化学討論会
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      柏市さわやかちば県民プラザ
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      2009-10-15
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      小中原猛雄、柳橋健司、佐々田敏明、池田玲子、坂井教郎
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      第39回複素環化学討論会
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      柏市さわやかちば県民プラザ
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      2009-10-15
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      第39回複素環化学討論会
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      千葉県柏市 さわやかちば県民プラザ
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      第39回複素環化学討論会
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      千葉県柏市 さわやかちば県民プラザ
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      2009-10-15
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      第39回複素環化学討論会
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      千葉県柏市 さわやかちば県民プラザ
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      2009-10-15
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      千葉県柏市 さわやかちば県民プラザ
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      2009-10-15
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      千葉県柏市 さわやかちば県民プラザ
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      2009-10-15
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      2009-10-15
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      第39回複素環化学討論会
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      千葉県柏市 さわやかちば県民プラザ
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      2009-10-15
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      2009-09-10
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      第57回有機合成化学協会関東支部シンポジウム(早稲田シンポジウム)
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      2009-05-08
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      The 32nd Annual Meeting of the Molecular Biology Society of Japan
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      神奈川県横浜市パシフィコ横浜
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  • [Presentation] Structure activity relationship of β-carboline derivatives on antitumor activity2009

    • Author(s)
      Tatsuya Tsutsumi, Takanori Kimura, Reiko Ikeda, Norio Sakai, Takeo Konakahara
    • Organizer
      The 32nd Annual Meeting of the Molecular Biology Society of Japan
    • Place of Presentation
      神奈川県横浜市パシフィコ横浜
    • Related Report
      2011 Final Research Report
  • [Presentation] Ellipticine及びγ-Carboline誘導体の新規固相合成法の開発2009

    • Author(s)
      小中原猛雄、植野純平、鈴木啓子、坂井教郎
    • Organizer
      第57回有機合成化学協会関東支部シンポシウム
    • Place of Presentation
      早稲田大学
    • Related Report
      2011 Final Research Report
  • [Book] 研究のためのセーフティサイエンスガイド-これだけは知っておこう2012

    • Author(s)
      小島周二、小中原猛雄、酒井秀樹、田所誠
    • Total Pages
      160
    • Publisher
      朝倉書店
    • Related Report
      2011 Final Research Report
  • [Book] 研究のためのセーフティサイエンスガイド-これだけは知っておこう2012

    • Author(s)
      新井孝夫、有光晃二、板垣昌幸、伊藤滋、井上昌幸、内海文彰、大竹勝人、岡村総一郎、加藤清敬、金子実、河合武司、菊池明彦、郡司天博、小島周二、小中原猛雄、駒場慎一、坂井教郎、酒井秀樹、佐々木健夫、庄野厚、杉本裕、田所誠、野口昭治、林雄二郎、藤本憲次郎、古谷圭一、安原昭夫、山田康洋
    • Total Pages
      160
    • Publisher
      朝倉書店
    • Related Report
      2011 Annual Research Report
  • [Book] 基礎から理解!甲種危険物試験2009

    • Author(s)
      河合武司、小中原猛雄、林雄二郎、山下俊、渡邉邦洋
    • Total Pages
      265
    • Publisher
      オーム社
    • Related Report
      2011 Final Research Report
  • [Book] 基礎から理解! 甲種危険物試験2009

    • Author(s)
      河合武司, 小中原猛雄, 林雄二郎, 山下俊, 渡邉邦洋
    • Total Pages
      265
    • Publisher
      オーム社
    • Related Report
      2009 Annual Research Report

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Published: 2009-04-01   Modified: 2016-04-21  

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