クエン酸ナトリウムを含む薬剤および服薬支援製剤の腸溶性コーティングに与える影響

• Project/Area Number: 21H04188
• Research Category: Grant-in-Aid for Encouragement of Scientists
• Allocation Type: Single-year Grants
• Review Section: 3180:Clinical pharmacy-related
• Research Institution: Kanazawa University
• Principal Investigator: Nakagawa Yukiko 金沢大学, 附属病院, 薬剤師
• Project Period (FY): 2021-04-01 – 2022-03-31
• Project Status: Completed (Fiscal Year 2021)
• Budget Amount: ¥430,000 (Direct Cost: ¥430,000); Fiscal Year 2021: ¥430,000 (Direct Cost: ¥430,000)
• Keywords: クエン酸ナトリウム / ランソプラゾール / 配合変化 / 経管投与 / とろみ剤

Outline of Research at the Start

経口で薬剤を投与できない患者は経鼻チューブや胃瘻等から薬剤が投与されるが、その際に複数薬剤を同時懸濁することによる配合変化が問題となっている。実験過程において、ランソプラゾールOD錠はクエン酸緩衝液で懸濁することにより、水よりも早期に腸溶性顆粒がほぼ全て溶解する結果が確認された。そこでクエン酸ナトリウムを含む薬剤やとろみ剤等が腸溶性コーティングに与える影響および影響を与えうる条件を明らかにする。

Outline of Final Research Achievements

クエン酸ナトリウムを含有する薬剤とランソプラゾール（LPZ） OD錠を同時懸濁することにより、LPZが早期に溶出することが分かった。また、クエン酸ナトリウム含有薬剤もしくはとろみ剤とLPZ OD錠の同時懸濁液を、塩酸で攪拌後に中性緩衝液で攪拌した結果、LPZの残存率が低下することが分かった。
以上よりクエン酸ナトリウムは腸溶性コーティングを早期に破壊し、耐酸性能を低下させる可能性が示唆された。

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

クエン酸ナトリウムは医薬品および医薬品添加物だけでなく、とろみ剤や服薬支援ゼリーの食品添加物としても使用されている。今回、クエン酸ナトリウムがランソプラゾール（LPZ） OD錠の腸溶性コーティングを早期に破壊し、耐酸性能を低下させると示唆されたことにより、この条件下でLPZ OD錠を投与すると、LPZは胃酸で分解され薬効が減弱する可能性が考えられた。
今後の超高齢社会において多用される経管投与やとろみ剤等の服薬支援時における新たに注意すべき配合変化として提示できたと考えられる。