| Project/Area Number |
21J11675
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| Research Category |
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 国内 |
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| Review Section |
Basic Section 38040:Bioorganic chemistry-related
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| Research Institution | Tokyo University of Agriculture and Technology |
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Principal Investigator |
永原 紳吾 東京農工大学, 大学院連合農学研究科, 特別研究員(DC2)
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| Project Period (FY) |
2021-04-28 – 2023-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2022)
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| Budget Amount *help |
¥1,500,000 (Direct Cost: ¥1,500,000)
Fiscal Year 2022: ¥700,000 (Direct Cost: ¥700,000)
Fiscal Year 2021: ¥800,000 (Direct Cost: ¥800,000)
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| Keywords | ペプチド合成 / 有機電解反応 / ホスフィン / 液相合成 |
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| Outline of Research at the Start |
ペプチドは副作用が小さく、標的特異性が高い医薬品となることが期待されている。一方、ペプチド合成では大量の廃棄物が生じることが問題となっており、目的のペプチドに対して3,000～15,000倍の廃棄物が生じると概算されている。その原因の１つとして、アミノ酸を伸長する際に用いる縮合剤が使い捨てになっていることが挙げられる。本研究では、電気や光といったクリーンエネルギーを利用し、縮合剤をリサイクルする系を確立することで問題の解決を目指す。
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| Outline of Annual Research Achievements |
ペプチドは、化学合成可能かつ副作用の小さい医薬品の代表候補として注目を集めている。しかし従来のペプチド合成法では、ペプチドに対して3000～15000倍もの廃棄物が生じることが問題となっており、その一因として縮合剤由来の副生成物が挙げられる。縮合剤はペプチド結合形成反応を効率的に進行させる一方、反応後に生じる副生成物は再利用が難しく、ペプチドの伸長反応を行うごとに廃棄物として蓄積しているのが現状である。この課題に対し、昨年度の研究活動ではトリフェニルホスフィン(Ph3P)を縮合剤として利用する電気化学的ペプチド合成法を開発した。この方法ではPh3Pがリサイクル可能な縮合剤となるため、縮合剤由来の廃棄物量を削減できることが示された。しかし一部のアミノ酸を用いた際には、より過剰量の試薬を使い、加熱しながら電解反応を行う必要があり、反応効率に改善の余地があった。これを踏まえ、今年度は支持電解質やリン化合物のスクリーニングを行い、反応効率の向上を目指した。種々の反応条件検討の結果、室温条件下かつ使用試薬量の削減が可能な支持電解質およびリン化合物を見出した。この条件を利用することで、Ph3Pを用いる場合には合成困難な、生理活性を有するオリゴペプチドの合成にも成功した。さらに、リン化合物由来の副生成物の精製方法及び元のリン化合物への再生方法を確立し、縮合剤由来の廃棄物を削減することが可能であることを確認した。
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| Research Progress Status |
令和4年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
令和4年度が最終年度であるため、記入しない。
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