気体分子等価体を用いる創薬に資する新規触媒的有機合成反応の開発
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21K06478
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Section | 一般 |
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| Review Section |
Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
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| Research Institution | University of Shizuoka |
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Principal Investigator |
小西 英之 静岡県立大学, 薬学部, 准教授 (20565618)
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| Project Period (FY) |
2021-04-01 – 2024-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2023)
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| Budget Amount *help |
¥4,160,000 (Direct Cost: ¥3,200,000、Indirect Cost: ¥960,000)
Fiscal Year 2023: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
Fiscal Year 2022: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
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| Keywords | 気体 / 等価体 / 一酸化炭素 / 二酸化硫黄 / 窒素酸化物 / 安全 / 実用的 / 気体分子 / 触媒 |
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| Outline of Research at the Start |
気体分子等価体から化学反応により生じる気体分子を「存在量の時間制御が可能な単純構造の合成素子」として活用し、創薬探索研究等において安全で利用しやすく応用可能性の高い新規触媒的有機合成手法の開発を行う。気体分子等価体を用いるカルボニル基や酸化段階の異なる硫黄原子および窒素原子の選択的導入反応の開発を目指すとともに、創薬探索研究や機能性分子開発に有用な気体分子等価体の学術的新規性と応用的利用の潜在性を顕示する。
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| Outline of Annual Research Achievements |
気体分子等価体から化学反応により生じる気体分子を「存在量の時間制御が可能な合成素子」として活用することを目指し、以下の新規反応開発に取り組んだ。
一酸化炭素（CO）の等価体を用いる開放系カルボニル化反応の開発について、H型試験管を用いてCO生成段階とカルボニル化段階を分離して検討を行うことができ、それぞれの素反応における反応速度に影響を与える因子を特定した。また、CO生成反応の初期段階における反応速度の低下に寄与する不安定な付加体を低温にて観測することができ、反応機構に関する有用な知見を得た。
CO等価体を用いる非対称ケトン合成法の開発について、昨年度に見出したラジカル前駆体を用いて反応条件のさらなる最適化を行ったところ、金属触媒と配位子を変更することで収率を50%程度まで改善することができた。
二酸化硫黄（SO2）の等価体を用いる非対称スルフィド合成法の開発において、中間体の数の多さや、多様な反応性を示す硫黄原子の特性のために困難を極めたものの、実験的にも計算化学的にも妥当な反応機構を明らかにすることができた。これまでに得られた知見を含めて現在論文投稿を行っている。また、別のタイプの硫黄化合物合成法について検討を始め、これまでにかつては必須だった金属触媒を用いなくても反応が進行することを見出し、新たな硫黄化合物合成に役立つSO2等価体の可能性を開拓することができた。
窒素酸化物等価体を用いるNO部位導入法の開発について、等価体の設計および合成は行えたものの、目的物の収率は低く改善の余地を残す結果となった。
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Report
(3 results)
Research Products
(21 results)
