海洋生物がもつ末端アルキン天然物のケミカルスペースの開拓
| Project/Area Number |
21K14747
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Review Section |
Basic Section 37020:Chemistry and chemical methodology of biomolecules-related
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| Research Institution | Chuo University (2023)
Keio University (2021-2022) |
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Principal Investigator |
岩崎 有紘 中央大学, 理工学部, 准教授 (00754897)
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| Project Period (FY) |
2021-04-01 – 2024-03-31
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| Project Status |
Completed (Fiscal Year 2023)
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| Budget Amount *help |
¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000)
Fiscal Year 2023: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2022: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
Fiscal Year 2021: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
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| Keywords | 末端アルキン / 海洋天然物 / シアノバクテリア / 直接的アルキン濃縮法 / アクノライド / 海洋シアノバクテリア / ポリカバノシドE / 熱帯病 / ウイルス / 官能基特異的物質精製法 / ケミカルスペース |
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| Outline of Research at the Start |
末端アルキンは、自然界において希少な官能基であり、これまでに知られている末端アルキンをもつ天然物の数は限られている。本研究の目的は、海洋生物の抽出物に対し、官能基特異的な物質精製法（直接的アルキン濃縮法）を駆使し、末端アルキン海洋天然物の網羅的な探索を行い、新たなケミカルスペースを開拓することである。さらに開拓した天然物群を基盤として、ケミカルバイオロジー分野へと研究を展開する。
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| Outline of Annual Research Achievements |
新規末端アルキン含有天然物を発見し、そのケミカルスペースを開拓する本研究において、最終年度は以下の成果を挙げた。
・沖縄県宮城島アクナ浜で採集したOkeania属シアノバクテリアより、末端アルキン含有新規polycavernoside類縁体を単離し、polycavernoside Eと名付けた。本化合物がアフリカ睡眠病の病原生物に対して増殖阻害活性を示すことを見出した。本成果はBeilstein Journal of Organic Chemistry誌に発表した（Beilstein J. Org. Chem. 2024, 20, 645-652.）。
・同シアノバクテリアより、末端アルキン含有新規マクロライドを単離し、akunolide Aと名付けた。さらに不飽和度やメチル化様式の異なる３種の類縁体を発見した。これらの化合物がアフリカ睡眠病の病原生物に対して増殖阻害活性を示すことを見出した。本成果はJournal of Natural Products誌に発表した（J. Nat. Prod. 2023, 86, 2529-2538.）。
・沖縄県波照間島ブドゥマリ浜とペムチ浜で採集したMoorena属シアノバクテリアより、末端アルキン含有ポリケチドを３種単離し、budumarynes A-Cと名付けた。さらにこれらの化合物が前骨髄性ヒト白血病細胞に対して増殖阻害活性を示すことを見出した。本成果は日本化学会 第104回春季年会で発表した（H933-3pm-14）。本化合物の詳細な生物活性（マラリア、赤痢アメーバ、トリパノソーマ等に対する増殖阻害活性の有無）については、現在評価を進めている。
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Report
(3 results)
Research Products
(31 results)
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[Journal Article] Isolation of caldorazole, a thiazole-containing polyketide with selective cytotoxicity under glucose-restricted conditions2022
Author(s)
Osamu Ohno, Arihiro Iwasaki, Kyouhei Same, Chihiro Kudo, Erika Aida, Kazuya Sugiura, Shimpei Sumimoto, Toshiaki Teruya, Etsu Tashiro, Siro Simizu, Kenji Matsuno, Masaya Imoto, Kiyotake Suenaga
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Journal Title
Organic Letters
Volume: 24
Issue: 25
Pages: 4547-4551
DOI
Related Report
Peer Reviewed
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