Research Project
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
中分子ペプチド系天然化合物は、なぜ細胞内の標的分子に作用できるのか。天然型のアミノ酸からなるペプチド化合物は、大きな極性表面積をもち、またペプチダーゼにより容易に分解される。一方、非天然型の構成成分を有するペプチド系天然物は、高い細胞膜透過性をもち、加水分解を受けにくいため細胞内の標的に作用し、強力な生物活性を示す。高活性を示すためには、非天然型構成成分のどのような特性が重要なのか、合成化学―三次元構造解析―物性―生物活性の関係について、多面的な視点を有機的に結びつけることにより明らかにし、新たな創薬モダリティとして期待される中分子ペプチド系医薬品開発に不可欠な情報を入手する。