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Research of medicinal seeds by elucidating the structural diversity and function of polycyclic multimeric natural products

Research Project

Project/Area Number 22K06671
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Review Section Basic Section 47050:Environmental and natural pharmaceutical resources-related
Research InstitutionHoshi University

Principal Investigator

森田 博史  星薬科大学, 薬学部, 教授 (70220069)

Project Period (FY) 2022-04-01 – 2025-03-31
Project Status Granted (Fiscal Year 2023)
Budget Amount *help
¥4,160,000 (Direct Cost: ¥3,200,000、Indirect Cost: ¥960,000)
Fiscal Year 2024: ¥1,040,000 (Direct Cost: ¥800,000、Indirect Cost: ¥240,000)
Fiscal Year 2023: ¥910,000 (Direct Cost: ¥700,000、Indirect Cost: ¥210,000)
Fiscal Year 2022: ¥2,210,000 (Direct Cost: ¥1,700,000、Indirect Cost: ¥510,000)
Keywords多環性多量体天然分子 / 機能性シード / 抗マラリア活性 / アセチルコリンエステラーゼ阻害活性 / 血管弛緩作用 / 天然分子 / 医薬シード
Outline of Research at the Start

植物などの天然資源から医薬シードが探索され,それらを基に人々の生活に大きく貢献してきた。近年では天然資源から新しい医薬シードや機能性素材を探索する機運が再燃している。如何に多様な構造や生物活性を有する可能性のある未知の天然資源にアクセスするルートを構築できるかが大きなポイントの一つである。生物多様性条約を遵守し、メガダイバーシティセンターと呼ばれる生物資源の豊富な熱帯資源国の多様な植物資源を現有の共同体制を介して利用することで、特異な環骨格を有する多量体構造を有する天然物を探索し、それらの構造と機能性を解明することにより、医薬および機能性シードを創製する。

Outline of Annual Research Achievements

メガダイバーシティセンターと呼ばれる生物資源の豊富な熱帯資源国の多様な植物資源を利用することで、特異な環骨格を有する多量体天然物を探索し、それらの構造と機能性を解明する。保有する植物エキスライブラリーをスクリーニングしたところ、マレーシア産センダン科植物 Chisocheton ceramicusの樹皮より4種の新規リモノイド ceramicines Q-T を単離し、スペクトル分析と化学シフト計算によって、シクロペンタフェナンスレン骨格を有するそれらの構造を解明した。Ceramicine R は、Plasmodium falciparum 3D7株に対して強い抗マラリア活性を示すことを見出した。
一方、ヒカゲノカズラ科 Lycopodium cryptomerinum の抽出エキスより新規C27N3 型リコポジウムアルカロイドCryptadine C を単離し、各種スペクトルデータの解析により、その構造を決定した。Cryptadine C は、一つのピペリジン環と二つのデカヒドロキノリン環によって構成され、アセチルコリンエステラーゼ阻害活性を示した。

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

未利用植物資源の抽出物ライブラリーを用いることにより、新しい機能性を有する多環性多量体天然分子を探索し、医薬および機能性シードを創製することを目的としており、新たに、2種類の植物(Chisocheton ceramicus、Lycopodium cryptomerinum )より新規な機能性分子を単離し、それらの活性(抗マラリア活性、アセチルコリンエステラーゼ阻害活性)を見出している。

Strategy for Future Research Activity

多様な植物資源を利用することで、特異な環骨格を有する多量体天然物の探索を継続し、血管弛緩作用、抗原虫活性(抗マラリア)、オートファジーの制御、脂肪細胞の分化抑制、破骨細胞の分化抑制作用などの生物活性を指向し、新しい創薬シードの創製を目指す。

Report

(2 results)
  • 2023 Research-status Report
  • 2022 Research-status Report
  • Research Products

    (5 results)

All 2023 2022

All Journal Article (5 results) (of which Peer Reviewed: 5 results)

  • [Journal Article] Ceramicines Q-T from Chisocheton ceramicus2023

    • Author(s)
      Alfarius Eko Nugroho, Chin Piow Wong, Yusuke Hirasawa, Toshio Kaneda, Takahiro Tougan, Toshihiro Horii, A. Hamid A. Hadi, Hiroshi Morita
    • Journal Title

      J. Nat. Med.

      Volume: 77 Issue: 3 Pages: 596-603

    • DOI

      10.1007/s11418-023-01706-w

    • Related Report
      2023 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Cryptadine C, a new C27N3-type Lycopodium alkaloid from Lycopodium cryptomerinum2023

    • Author(s)
      Yusuke Hirasawa, Rina Hattori, Manami Ohtani, Nahoko Uchiyama, Takashi Hakamatsuka, Hiroshi Morita
    • Journal Title

      J. Nat. Med.

      Volume: 77 Issue: 3 Pages: 610-613

    • DOI

      10.1007/s11418-023-01707-9

    • Related Report
      2023 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Chukranoids A - I, isopimarane diterpenoids from Chukrasia velutina2022

    • Author(s)
      Alfarius Eko Nugroho, Masaki Tange, Yoshimi Kusakabe, Yusuke Hirasawa , Osamu Shirota, Michiyo Matsuno, Hajime Mizukami, Takahiro Tougan, Toshihiro Horii, and Hiroshi Morita
    • Journal Title

      Journal of Natural Medicines

      Volume: 76 Issue: 4 Pages: 756-764

    • DOI

      10.1007/s11418-022-01623-4

    • Related Report
      2022 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Caloforines A-G, coumarins from the bark of Calophyllum scriblitifolium2022

    • Author(s)
      Ai Ogasawara, Ryo Noguchi, Takuya Shigi, Alfarius Eko Nugroho, Yusuke Hirasawa, Toshio Kaneda, Takahiro Tougan, Toshihiro Horii, A Hamid A Hadi and Hiroshi Morita
    • Journal Title

      J Nat Med

      Volume: 76 Issue: 3 Pages: 645-653

    • DOI

      10.1007/s11418-022-01613-6

    • Related Report
      2022 Research-status Report
    • Peer Reviewed
  • [Journal Article] Calofolic acid-A from Calophyllum scriblitifolium bark, have vasorelaxant activity via indirect PKA activation caused by PI-3 kinase inhibition in rat vascular smooth muscle cells2022

    • Author(s)
      Toshio Kaneda, Farida Ifadotunnikmah, Alfarius Eko Naguroho, Sae Koshikawa, Sasaki Tadahiro, Yusuke Hirasawa, Hiroshi Morita
    • Journal Title

      Journal of Natural Products

      Volume: 85 Issue: 9 Pages: 2192-2198

    • DOI

      10.1021/acs.jnatprod.2c00502

    • Related Report
      2022 Research-status Report
    • Peer Reviewed

URL: 

Published: 2022-04-19   Modified: 2024-12-25  

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