酵素活性検出蛍光プローブライブラリーを活用した新規プロドラッグ型抗がん剤の開発

• Project/Area Number: 22K20528
• Research Category: Grant-in-Aid for Research Activity Start-up
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Review Section: 0501:Physical chemistry, functional solid state chemistry, organic chemistry, polymers, organic materials, biomolecular chemistry, and related fields
• Research Institution: The University of Tokyo
• Principal Investigator: 藤田 恭平 東京大学, 大学院医学系研究科(医学部), 助教 (60963006)
• Project Period (FY): 2022-08-31 – 2024-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2022)
• Budget Amount: ¥2,860,000 (Direct Cost: ¥2,200,000、Indirect Cost: ¥660,000); Fiscal Year 2023: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000); Fiscal Year 2022: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
• Keywords: 抗がん剤 / プロドラッグ / 蛍光プローブ / バイオマーカー / がん

Outline of Research at the Start

がん細胞特異的な酵素活性を受けて初めて薬効を示すプロドラッグ型抗がん剤は、正常組織に対する副作用が深刻な問題となる抗がん剤治療において極めて有効な薬剤である。しかしながら、がん種ごとの標的酵素に関する知見は少なく、正常臓器への副作用が依然として問題となっている。
本研究においては、蛍光プローブライブラリーにおけるスクリーニングから対象のがん種において「広い範囲の患者で活性が大きく亢進し、かつ正常臓器で活性が小さい特徴を有する最適な標的酵素」を見出す。さらに、見出した標的酵素を利用して対象のがんに高選択的かつ副作用を軽減した新規プロドラッグを開発することを目指す。