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Synthetic Study of Antiviral Wickerols

Research Project

Project/Area Number 22K20722
Research Category

Grant-in-Aid for Research Activity Start-up

Allocation TypeMulti-year Fund
Review Section 0801:Pharmaceutical sciences and related fields
Research InstitutionKitasato University

Principal Investigator

Sennari Goh  北里大学, 大学院感染制御科学府, 特任助教 (50967544)

Project Period (FY) 2022-08-31 – 2024-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2023)
Budget Amount *help
¥2,860,000 (Direct Cost: ¥2,200,000、Indirect Cost: ¥660,000)
Fiscal Year 2023: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2022: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Keywords天然物合成 / 全合成 / カンファー / C-H官能基化 / キラルプール / CーH官能基化 / 有機合成化学 / 天然物科学 / ラジカル反応 / 脱炭酸的アルキル化
Outline of Research at the Start

最近のCOVID-19のパンデミックにもみるように、高度且つ急速に変異を繰り返しながら感染爆発を引き起こすウイルスに対する対策は急務である。所属研究所で見出されたwickerolはインフルエンザウイルスに対して優れた活性を示し、創薬リード化合物として有望である。そこで、本天然物の不斉全合成を基軸とした詳細な構造活性相関(SAR)の解明と誘導体ライブラリーの構築を目指して本研究を立案した。本研究では、天然物から得られた予備的なSARの情報を基にして活性発現に重要な部位の効率的な誘導化を可能にするべく、非古典的な結合切断によるの逆合成を提唱し、その不斉全合成法の確立を目指す。

Outline of Final Research Achievements

Wickerols are new natural products isolated through our screening for anti-influenza active compounds at the Kitasato Institute. In this research project, we envisioned to establish a synthetic route to wickerols, which would serve as the basis for constructing a compound library of antiviral active compounds, in order to quickly deal with pandemics of viral infections. As a result, we planned an atypical molecular construction strategy and found various functionalization methods using camphor, a commercially available chiral pool starting material.

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

カンファーは古くより知られる安価で大量入手可能である有機天然化合物である。構造的に複数の不斉炭素を持ち、2つの鏡像異性体それぞれが市販されていることから、有機合成における出発原料として有用である。しかしながら、カンファーの分子特異的な反応性と誘導化に使用できる官能基の乏しさから、天然物合成における出発原料としての利用は限られていた。本研究においては、これまでの有機化学では制限のあったカンファーの誘導化の開発を起点として、その三次元構造的複雑性に着目した新たな分子構築法によって、複雑天然物合成への応用を試みた。本成果を通して、これまで顧みられなかったカンファーの新たな有用性を示すことができた。

Report

(3 results)
  • 2023 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2022 Research-status Report
  • Research Products

    (1 results)

All 2023

All Presentation (1 results)

  • [Presentation] 抗インフルエンザ活性を有するwickerol類の全合成研究2023

    • Author(s)
      宮田拓真、千成恒、廣瀬友靖、砂塚敏明
    • Organizer
      日本薬学会第144年会
    • Related Report
      2023 Annual Research Report

URL: 

Published: 2022-09-01   Modified: 2025-01-30  

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