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Structure- activity relationship study of nafuredin-gamma derivatives as complex I selective inhibitors

Research Project

Project/Area Number 23590132
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Research Field Drug development chemistry
Research InstitutionKitasato University

Principal Investigator

ARIMA Shiho  北里大学, 薬学部, 助教 (20276158)

Project Period (FY) 2011 – 2013
Project Status Completed (Fiscal Year 2013)
Budget Amount *help
¥5,330,000 (Direct Cost: ¥4,100,000、Indirect Cost: ¥1,230,000)
Fiscal Year 2013: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000)
Fiscal Year 2012: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
Fiscal Year 2011: ¥2,470,000 (Direct Cost: ¥1,900,000、Indirect Cost: ¥570,000)
Keywords医薬品化学 / 構造活性相関
Research Abstract

Nafuredin-gamma, converted from nafuredin as a fungal metabolite under mild basic conditions, demonstrates inhibitory activity and selectivity against complex I of Ascaris suum. These compounds have unique and useful biological activities; however, the conjugated diene moieties included in the structure are highly unstable in the presence of oxygen. To solved this problem, stable nafuredin-gamma derivatives with non-conjugated (E)-olefins in the side chain moiety designed and synthesized. These derivatives showed moderate complex I inhibitory activities and high stabilities in air .

Report

(4 results)
  • 2013 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2012 Research-status Report
  • 2011 Research-status Report
  • Research Products

    (20 results)

All 2014 2013 2012 2011 Other

All Journal Article (1 results) (of which Peer Reviewed: 1 results) Presentation (19 results)

  • [Journal Article] Total synthesis and absolute configuration of avenolide, extracellular factor in Streptomyces avermitilis2011

    • Author(s)
      Nagamitsu, T., Uchida, M., Takamatsu, S., Arima, S.Miyamoto, K., Kitani, S.Nihira, T., Ikeda, H.
    • Journal Title

      J Antibiotics Nature

      Volume: 64 Issue: 12 Pages: 781-787

    • DOI

      10.1038/ja.2011.90

    • NAID

      10030640894

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      東京
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Published: 2011-08-05   Modified: 2019-07-29  

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