アンテドラッグとして作用する、安全で新規な薬物動態学的増強因子の創出

Research Project

Project/Area Number	23K04969
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Allocation Type	Multi-year Fund
Section	一般
Review Section	Basic Section 37030:Chemical biology-related
Research Institution	Setsunan University
Principal Investigator	河合健太郎摂南大学, 薬学部, 准教授 (60826246)
Co-Investigator(Kenkyū-buntansha)	片岡誠摂南大学, 薬学部, 教授 (00340860)
Project Period (FY)	2023-04-01 – 2026-03-31
Project Status	Granted (Fiscal Year 2023)
Budget Amount *help	¥4,160,000 (Direct Cost: ¥3,200,000、Indirect Cost: ¥960,000) Fiscal Year 2025: ¥1,820,000 (Direct Cost: ¥1,400,000、Indirect Cost: ¥420,000) Fiscal Year 2024: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000) Fiscal Year 2023: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000)
Keywords	薬物動態学的増強因子（ブースター） / アンテドラッグ / イミダゾリルフェノール誘導体 / 薬物代謝酵素
Outline of Research at the Start	経口吸収性が低い化合物を経口剤として開発するために、薬物の血中濃度を高く保つ作用を持つ化合物（ブースター）が配合される。現在、HIV治療薬のゲンボイヤや、COVID-19治療薬のパキロビッドにブースターが配合されているが、ブースターは肝臓の薬物代謝酵素（CYP）を阻害するため、他剤との併用が出来ない。申請者らが見出したシード化合物は、小腸でCYPを阻害するが、体内に吸収された後は速やかに代謝され活性を失う、アンテドラッグとしての性質を持つ世界で初めてのブースター候補化合物である。この性質を生かし、ブースター作用を増強した新たな化合物を創出し、医薬品開発のための基盤を構築したい。