| Project/Area Number |
23K06038
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Section | 一般 |
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| Review Section |
Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
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| Research Institution | Meijo University |
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Principal Investigator |
吉田 圭佑 名城大学, 薬学部, 助教 (20709779)
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| Project Period (FY) |
2023-04-01 – 2026-03-31
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| Project Status |
Granted (Fiscal Year 2023)
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| Budget Amount *help |
¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000)
Fiscal Year 2025: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2024: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000)
Fiscal Year 2023: ¥1,820,000 (Direct Cost: ¥1,400,000、Indirect Cost: ¥420,000)
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| Keywords | 全合成 / N-N結合 / 軸不斉化合物 |
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| Outline of Research at the Start |
芳香族性複素環化合物がN-N結合を形成している化合物は、生物活性天然物、機能性分子、ホストゲスト化合物など多岐にわたって利用されているが、窒素同士を効率的に結合するためのホモあるいはクロスカップリング反応は未発達である。当研究室ではこれまで、独自のN-N結合形成反応を開発し、さらにN-N結合をもつ化合物の特異な性質を利用した転位反応を見出している。今回本知見を利用し、生物活性天然物Dixiamycin familyの全合成を検討する。さらにこれまで報告例のない芳香族性複素環化合物の窒素同士のクロスカップリング反応の開発や、N-N軸不斉化合物の触媒的新規構築法を検討する。
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| Outline of Annual Research Achievements |
芳香族性複素環化合物がN-N結合を形成している化合物は、生物活性天然物、機能性分子、ホストゲスト化合物など多岐にわたって利用されているが、窒素同士を効率的に結合するためのホモあるいはクロスカップリング反応は未発達である。当研究室ではこれまで、独自のN-N結合形成反応を開発し、さらにN-N結合をもつ化合物の特異な性質を利用した転位反応を見出している。今回申請者は、生物活性天然物Dixiamycin familyの全合成を検討する。さらにこれまで報告例のない芳香族性複素環化合物の窒素同士のクロスカップリング反応の開発や、N-N軸不斉化合物の触媒的新規構築法を検討する。一つ目のテーマである生物活性天然物Dixiamycin familyの全合成では、N-N結合を形成する前駆体のxiamycin誘導体の合成に成功した。現在Dixiamycinの全合成に向け更なる検討を行っている。さらにカルバゾールとアクリドンを基質とする分子間N-N結合反応に成功し、現在反応機構を含めた更なる検討を行っている。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
生物活性天然物Dixiamycin familyの全合成では、N-N結合を形成する前駆体のxiamycin誘導体の合成に成功しており、計画どおり順調に進んでいる。また、これまで報告例のない芳香族性複素環化合物の窒素同士のクロスカップリング反応の開発においては、カルバゾールとアクリドンを基質として、収率よくクロスカップリングが進行する方法論を確立することに成功した。このことから計画どおり研究が進行していると考える。
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| Strategy for Future Research Activity |
生物活性天然物Dixiamycin familyの全合成では、xiamycin誘導体の合成に成功したことから、本化合を用いることでDixiamycin familyの全合成を目指していく。また、これまで報告例のない芳香族性複素環化合物の窒素同士のクロスカップリング反応の開発においては、カルバゾールとアクリドンを基質として、収率よくクロスカップリングが進行する方法論を確立することに成功したことから、他の基質を用いたクロスカップリングの検討も行っていく予定である。
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