従来法では不可能なアルコール中で求核的フッ素化できる環境調和型フッ素化法の創出

• Project/Area Number: 23K14329
• Research Category: Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Review Section: Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
• Research Institution: Setsunan University
• Principal Investigator: 軽尾 友紀子 摂南大学, 薬学部, 講師 (30826235)
• Project Period (FY): 2023-04-01 – 2026-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2023)
• Budget Amount: ¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000); Fiscal Year 2025: ¥1,040,000 (Direct Cost: ¥800,000、Indirect Cost: ¥240,000); Fiscal Year 2024: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000); Fiscal Year 2023: ¥2,470,000 (Direct Cost: ¥1,900,000、Indirect Cost: ¥570,000)
• Keywords: 求核的フッ素化 / 環境調和型フッ素化法

Outline of Research at the Start

医薬品中のフッ素原子は薬物の吸収性や薬効の向上等に大きく影響を与えるため、様々な分子にフッ素を導入する手法が開発されてきた。フッ素アニオンを用いる求核的フッ素化は簡便で最も汎用されるが、環境負荷の少ない水やアルコール中では、フッ素アニオンが溶媒和されて求核性が低下し、フッ素化が進行しない。一方申請者は、N-アリールピリジニウムフルオリド（ArNF）が、メタノール中でも高い求核性を示すという特異な反応性を見出した。そこで本研究は、ArNFの特性を解明してアルコール中でもフッ素化を可能にする新たな求核的フッ素化法を確立し、グリーンケミストリーの推進にも直結する画期的なフッ素化技術を創成する。