| Project/Area Number |
23K18186
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Review Section |
Medium-sized Section 47:Pharmaceutical sciences and related fields
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| Research Institution | Osaka University |
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Principal Investigator |
鈴木 孝禎 大阪大学, 産業科学研究所, 教授 (90372838)
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| Project Period (FY) |
2023-06-30 – 2025-03-31
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| Project Status |
Granted (Fiscal Year 2023)
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| Budget Amount *help |
¥6,500,000 (Direct Cost: ¥5,000,000、Indirect Cost: ¥1,500,000)
Fiscal Year 2024: ¥3,250,000 (Direct Cost: ¥2,500,000、Indirect Cost: ¥750,000)
Fiscal Year 2023: ¥3,250,000 (Direct Cost: ¥2,500,000、Indirect Cost: ¥750,000)
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| Keywords | 抗ウイルス薬 / 薬剤耐性 / 重症化 / 後遺症 |
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| Outline of Research at the Start |
本研究では、宿主側のタンパク質を標的とし、ウイルスの変異に依存せず薬剤耐性ウイルスにも効果を示し、重症化、後遺症予防を可能にする新世代抗ウイルス薬候補化合物を創出する。これまでに、ウイルス感染により、宿主側のタンパク質であるエピジェネティック酵素が活性化され、エピジェネティクス異常を引き起こし、ウイルス増殖、重症化および後遺症を引き起こすという知見を得ている。本研究では、この知見を基に、本酵素を標的とし、ウイルスの変異に依存せず薬剤耐性ウイルスにも効果を示し、重症化、後遺症予防を可能にする新世代抗ウイルス薬候補化合物を創出する。
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| Outline of Annual Research Achievements |
本研究では、宿主側のタンパク質を標的とし、ウイルスの変異に依存せず薬剤耐性ウイルスにも効果を示し、重症化、後遺症予防を可能にする新世代抗ウイルス薬候補化合物を創出する。具体的には、酵素Xを標的とし、ウイルスの変異に依存せず薬剤耐性ウイルスにも効果を示し、重症化、後遺症予防を可能にする新世代抗ウイルス薬候補化合物を創出する。
令和５年度は、クリックケミストリーを用いて、酵素X阻害薬用のフォーカスドライブラリーを構築し、その酵素X阻害スクリーニングを行った。その結果、酵素Xの選択的阻害薬を見出すことに成功した。令和６年度は、その阻害薬を基にした構造最適化、酵素X阻害活性評価、選択性評価、抗ウイルス活性評価、後遺症予防効果を調べる予定である。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
予定通り、標的酵素の阻害薬を見出すことが出来たため。
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| Strategy for Future Research Activity |
令和６年度中に、令和５年度に見出した阻害薬を基にした構造最適化、酵素阻害活性評価、選択性評価、抗ウイルス活性評価、後遺症予防効果を調べる予定である。
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