A study on metabolism of peptoids toward development of synthetic oligomers that are useful for drug discovery research

• Project/Area Number: 23K26771
• Project/Area Number (Other): 23H02078 (2023)
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• Allocation Type: Multi-year Fund (2024); Single-year Grants (2023)
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 37010:Bio-related chemistry
• Research Institution: The University of Tokyo
• Principal Investigator: 森本 淳平 東京大学, 大学院工学系研究科(工学部), 講師 (70754935)
• Project Period (FY): 2023-04-01 – 2027-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2024)
• Budget Amount: ¥18,590,000 (Direct Cost: ¥14,300,000、Indirect Cost: ¥4,290,000); Fiscal Year 2026: ¥3,770,000 (Direct Cost: ¥2,900,000、Indirect Cost: ¥870,000); Fiscal Year 2025: ¥6,110,000 (Direct Cost: ¥4,700,000、Indirect Cost: ¥1,410,000); Fiscal Year 2024: ¥4,160,000 (Direct Cost: ¥3,200,000、Indirect Cost: ¥960,000); Fiscal Year 2023: ¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000)
• Keywords: ペプトイド / 中分子 / 代謝 / 創薬 / 膜透過性

Outline of Research at the Start

本研究では、膜透過性の高い中分子として注目されるペプトイドについて、代謝安定性の評価と代謝反応の分子基盤の解明を行い、その知見に基づいて、代謝安定性が高く創薬上有用な人工中分子の創出を目指す。 具体的には、がん関連タンパク質であるMDM2を阻害するペプトイドをモデルとして、肝ミクロソーム中での代謝安定性と代謝を受けやすい構造の同定を行う。さらに、得られた知見に基づき、代謝安定性の高いペプトイドの設計を行う。こうした研究を通して、高い代謝安定性と膜透過性を示す創薬上有用なペプトイド構造を見出し、生体応用可能な新規中分子の創出を目指す。