Development of a CYP11B2 probe for imaging aldosterone-producing adenomas with high sensitivity.

• Project/Area Number: 23K27541
• Project/Area Number (Other): 23H02850 (2023)
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• Allocation Type: Multi-year Fund (2024); Single-year Grants (2023)
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 52040:Radiological sciences-related
• Research Institution: Tohoku University
• Principal Investigator: 古本 祥三 東北大学, 先端量子ビーム科学研究センター, 教授 (00375198)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 金田 朋洋 東北大学, 医学系研究科, 教授 (50323019) ; 山崎 有人 東北大学, 大学病院, 講師 (70833367) ; 手塚 雄太 東北大学, 大学病院, 医員 (50854642)
• Project Period (FY): 2023-04-01 – 2026-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2024)
• Budget Amount: ¥18,720,000 (Direct Cost: ¥14,400,000、Indirect Cost: ¥4,320,000); Fiscal Year 2025: ¥5,980,000 (Direct Cost: ¥4,600,000、Indirect Cost: ¥1,380,000); Fiscal Year 2024: ¥6,370,000 (Direct Cost: ¥4,900,000、Indirect Cost: ¥1,470,000); Fiscal Year 2023: ¥6,370,000 (Direct Cost: ¥4,900,000、Indirect Cost: ¥1,470,000)
• Keywords: PET / 副腎腺腫 / CYP11B2 / イメージング / アルドステロン産生腺腫 / 原発性アルドステロン症 / イメージングプローブ / フッ素18

Outline of Research at the Start

二次性高血圧症の原発性アルドステロン症は、その病態の約7割を片側性アルドステロン産生腺腫(APA)が占める。その片側性APAの非侵襲的診断法の確立を目的として、PETによる高精度なAPA診断法を実現するために、高性能PETプローブの開発研究に取り組む。我々がこれまでに見出したAPA結合性標識体の[18F]TASP誘導体をリード化合物として、複数の誘導体を合成し、CYP11B2に対する結合性を比較検討することで高い結合親和性と選択性を有し、良好な体内動態性を示す化合物を見出す。さらに臨床応用を目指して実用的PET薬剤の製造法を確立する。