Flexible divergent synthesis of complex natural products based on Late-Stage Functionalization strategy

• Project/Area Number: 24H00591
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Section: 一般
• Review Section: Medium-sized Section 47:Pharmaceutical sciences and related fields
• Research Institution: Tohoku University
• Principal Investigator: 徳山 英利 東北大学, 薬学研究科, 教授 (00282608)
• Project Period (FY): 2024-04-01 – 2029-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2024)
• Budget Amount: ¥47,320,000 (Direct Cost: ¥36,400,000、Indirect Cost: ¥10,920,000); Fiscal Year 2025: ¥9,490,000 (Direct Cost: ¥7,300,000、Indirect Cost: ¥2,190,000); Fiscal Year 2024: ¥10,530,000 (Direct Cost: ¥8,100,000、Indirect Cost: ¥2,430,000)
• Keywords: 全合成 / 天然有機化合物 / アルカロイド / 酸化反応 / 網羅的合成

Outline of Research at the Start

ヘテロ元素、スピロ骨格、二量体型構造、sp3炭素に富んだ多環性縮環構造等の合成困難な構造モチーフを含む天然分子を用いた創薬を指向し、ジテルペンアルカロイド、抗腫瘍性海産アルカロイドディスコハブディン類、中分子環状ペプチドアマトキシン類、二量体型アルカロイド、ユズリハアルカロイド、を合成標的とし、独自の生体内酵素模倣型酸化反応を用いて、合成終盤での化学変換を行うLate-Stage Functionalization戦略による網羅的合成を達成する。短工程かつ量的供給やライブラリー構築、プローブ分子や抗体医薬複合体などの迅速合成を通して、未開拓であった創薬リード化合物の掘り起こしに繋げる。