Expanding the Chemical Space of Unnatural Amino Acids for Middle Molecule Drug Discovery

• Project/Area Number: 24H00597
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Section: 一般
• Review Section: Medium-sized Section 47:Pharmaceutical sciences and related fields
• Research Institution: Kyushu University
• Principal Investigator: 大嶋 孝志 九州大学, 薬学研究院, 教授 (10313123)
• Project Period (FY): 2024-04-01 – 2029-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2024)
• Budget Amount: ¥48,100,000 (Direct Cost: ¥37,000,000、Indirect Cost: ¥11,100,000); Fiscal Year 2024: ¥18,460,000 (Direct Cost: ¥14,200,000、Indirect Cost: ¥4,260,000)
• Keywords: 中分子ペプチド / 特殊アミノ酸 / 情報科学 / タンパク質間相互作用 / 創薬

Outline of Research at the Start

本研究は、タンパク質間相互作用(PPI)を標的とした中分子ペプチド創薬に焦点を当てる。特に、非天然の特殊アミノ酸を使用したペプチドは、新たな創薬アプローチを可能にする。新たに特殊アミノ酸の触媒的な合成法を開発することにより、これまで合成が困難であった特殊アミノ酸を組み込んだペプチド群を開発し、そのケミカルスペースを拡張する。情報科学的手法により、ペプチドの構造と活性の関係を明らかにし、効果的な創薬モダリティーの確立を目指す。