ビスインドールアルカロイド類のモジュラー型全合成とライブラリー構築

• Project/Area Number: 24K02141
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related; Basic Section 47050:Environmental and natural pharmaceutical resources-related; Sections That Are Subject to Joint Review: Basic Section47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related , Basic Section47050:Environmental and natural pharmaceutical resources-related
• Research Institution: Chiba University
• Principal Investigator: 石川 勇人 千葉大学, 大学院薬学研究院, 教授 (80453827)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 塚本 佐知子 熊本大学, 大学院生命科学研究部附属グローバル天然物科学研究センター, 教授 (40192190)
• Project Period (FY): 2024-04-01 – 2027-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2024)
• Budget Amount: ¥18,590,000 (Direct Cost: ¥14,300,000、Indirect Cost: ¥4,290,000); Fiscal Year 2026: ¥6,370,000 (Direct Cost: ¥4,900,000、Indirect Cost: ¥1,470,000); Fiscal Year 2025: ¥6,370,000 (Direct Cost: ¥4,900,000、Indirect Cost: ¥1,470,000); Fiscal Year 2024: ¥5,850,000 (Direct Cost: ¥4,500,000、Indirect Cost: ¥1,350,000)
• Keywords: ビスインドールアルカロイド / 全合成 / バイオインスパイアード反応 / モジュラー型全合成 / 中分子天然物

Outline of Research at the Start

近年、新しい医薬分子モダリティとして中分子化合物が注目を集めている。本申請研究ではこれまで創薬研究が十分に進んでいない中分子天然物を、その生合成に倣って集団的に全合成し、続く生物活性スクリーニングにより医薬シーズへと昇華する。具体的には、植物由来ビスインドールアルカロイドを上部モジュールと下部モジュールに分けてそれぞれ調製し、バイオインスパイアード縮合反応によりヘテロ二量化する（モジュラー型全合成）。上部モジュールは独自に開発した有機触媒反応やバイオインスパイアード反応で簡便に合成し、下部モジュールは化学合成だけでなく、研究室に所蔵している130種のアルカロイドライブラリーを活用する。