キラル酸－塩基複合型触媒を用いたリン原子修飾核酸の立体選択的合成法の開発

Research Project

Project/Area Number	24K08598
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Allocation Type	Multi-year Fund
Section	一般
Review Section	Basic Section 37010:Bio-related chemistry
Research Institution	Gifu University
Principal Investigator	岡夏央岐阜大学, 工学部, 教授 (50401229)
Project Period (FY)	2024-04-01 – 2027-03-31
Project Status	Granted (Fiscal Year 2024)
Budget Amount *help	¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000) Fiscal Year 2026: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000) Fiscal Year 2025: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000) Fiscal Year 2024: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
Keywords	核酸 / 立体選択的合成 / ホスホロチオエート / 酸－塩基複合型触媒 / リン
Outline of Research at the Start	本研究では、多くの核酸医薬品に用いられるホスホロチオエート（PS）核酸を標的分子として、その不斉リン原子の触媒化学による立体制御法を開発する。現在、PS核酸の立体制御は不斉補助基の化学に全面的に依存しており、合成可能な化合物や合成コストの面で限界がある。本研究では、リン酸とアミンを同一分子内に配置した分子をデザインし、二つの官能基の共同触媒作用による高度な立体制御を実現することで、核酸医薬レベルのPS核酸の合成が可能な方法へと発展させる。