SIK3選択的活性化剤／阻害剤の創製研究

• Project/Area Number: 24K08610
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 37020:Chemistry and chemical methodology of biomolecules-related
• Research Institution: University of Tsukuba
• Principal Investigator: 沓村 憲樹 筑波大学, 国際統合睡眠医科学研究機構, 教授 (00439241)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 須貝 智也 筑波大学, 国際統合睡眠医科学研究機構, 助教 (20831316)
• Project Period (FY): 2024-04-01 – 2027-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2024)
• Budget Amount: ¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000); Fiscal Year 2026: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000); Fiscal Year 2025: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000); Fiscal Year 2024: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
• Keywords: キナーゼ / 阻害剤 / 活性化剤 / 構造活性相関 / 創薬

Outline of Research at the Start

本研究の目的は、in vivoでも利用可能な世界初のSIK3選択的活性化剤とSIK3選択的阻害剤の創製である。脳内のSIK3は睡眠の質と量を調整するが、その詳細な機構は未解明である。SIK3の真の機能を解明するため、生体内でSIK3のみを活性化または阻害する低分子の創製を目指す。活性化剤は当機構で見出した天然物の構造を基盤として、阻害剤は既存の阻害剤の構造を基盤として、それぞれのSAR情報を効率的に収集し、構造最適化を経て創製する。本研究の推進は、将来、睡眠科学分野の発展に大きく貢献するものであり、睡眠障害の治療や予防への新たな解決策を提案するものである。