Development of lamellarin-based ER inhibitors that selectively inhibit ER-positive breast cancer cell lines

Research Project

Project/Area Number	24K08615
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Allocation Type	Multi-year Fund
Section	一般
Review Section	Basic Section 37020:Chemistry and chemical methodology of biomolecules-related
Research Institution	Nagasaki University
Principal Investigator	福田勉長崎大学, 環境保全センター, 准教授 (80295097)
Project Period (FY)	2024-04-01 – 2027-03-31
Project Status	Granted (Fiscal Year 2024)
Budget Amount *help	¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000) Fiscal Year 2026: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000) Fiscal Year 2025: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000) Fiscal Year 2024: ¥2,080,000 (Direct Cost: ¥1,600,000、Indirect Cost: ¥480,000)
Keywords	ラメラリン / ER陽性乳がん細胞株 / ER阻害剤
Outline of Research at the Start	海洋生物から単離されるラメラリン類は、さまざまな生理活性を示す。ラメラリンから誘導された化合物の一部がエストロゲン受容体 (ER) 陽性乳がん細胞株MCF-7を選択的に増殖阻害し、かつER阻害に基づく抗がん作用を持つことに着目し、本研究では、効率的な合成手法の確立、MCF-7選択的増殖阻害活性の評価、構造活性相関データおよびドッキングシミュレーションを踏まえた分子の再設計を通じて、高活性かつ高選択的なラメラリン系のMCF-7増殖阻害剤の開発を行う。今回開発する誘導体は、乳がんの内分泌療法に有効な新規ER阻害剤として期待される。