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Development of lamellarin-based ER inhibitors that selectively inhibit ER-positive breast cancer cell lines

Research Project

Project/Area Number 24K08615
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Review Section Basic Section 37020:Chemistry and chemical methodology of biomolecules-related
Research InstitutionNagasaki University

Principal Investigator

福田 勉  長崎大学, 環境保全センター, 准教授 (80295097)

Project Period (FY) 2024-04-01 – 2027-03-31
Project Status Granted (Fiscal Year 2024)
Budget Amount *help
¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000)
Fiscal Year 2026: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
Fiscal Year 2025: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000)
Fiscal Year 2024: ¥2,080,000 (Direct Cost: ¥1,600,000、Indirect Cost: ¥480,000)
Keywordsラメラリン / ER陽性乳がん細胞株 / ER阻害剤
Outline of Research at the Start

海洋生物から単離されるラメラリン類は、さまざまな生理活性を示す。ラメラリンから誘導された化合物の一部がエストロゲン受容体 (ER) 陽性乳がん細胞株MCF-7を選択的に増殖阻害し、かつER阻害に基づく抗がん作用を持つことに着目し、本研究では、効率的な合成手法の確立、MCF-7選択的増殖阻害活性の評価、構造活性相関データおよびドッキングシミュレーションを踏まえた分子の再設計を通じて、高活性かつ高選択的なラメラリン系のMCF-7増殖阻害剤の開発を行う。今回開発する誘導体は、乳がんの内分泌療法に有効な新規ER阻害剤として期待される。

URL: 

Published: 2024-04-05   Modified: 2024-06-24  

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