Efficient Synthesis of Cyclobutanes by Multicomponent Reaction Using Ynolates and Its Application for Drug Discovery

Research Project

Project/Area Number	24K09721
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Allocation Type	Multi-year Fund
Section	一般
Review Section	Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
Research Institution	Hyogo Medical University
Principal Investigator	山岡庸介兵庫医科大学, 薬学部, 講師 (60624723)
Project Period (FY)	2024-04-01 – 2027-03-31
Project Status	Granted (Fiscal Year 2024)
Budget Amount *help	¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000) Fiscal Year 2026: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000) Fiscal Year 2025: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000) Fiscal Year 2024: ¥1,820,000 (Direct Cost: ¥1,400,000、Indirect Cost: ¥420,000)
Keywords	シクロブタン合成 / 全合成 / フロー合成
Outline of Research at the Start	効率的な合成素子の開発は単純な新規反応の開発に貢献するだけでなく、効率的な医薬品や生理活性物質の創製に応用可能である。我々は最近簡便かつ容易に合成可能な前駆体から効率的にイノラートという合成素子を発生させる新規発生法を見出し、炭素４員環形成反応へ応用できることを見出した。一方、本反応において、その操作の煩雑性や発火性の危険試薬を使用しなければならないなどの問題点があった。問題点解決のため、今回我々は、フロー法を用いることによる安全なイノラートの発生と実用化を検討する。また、本手法を用いた新規医薬品の創製も試みることとした。