Environmentally benign synthesis: development of a technique for the chemical synthesis of peptides in water using micelles as a reaction field.

• Project/Area Number: 24K09739
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
• Research Institution: Kobe Gakuin University
• Principal Investigator: 北條 恵子 神戸学院大学, 薬学部, 講師 (20289028)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 国嶋 崇隆 神戸学院大学, 薬学部, 教授 (10214975) ; 日置 和人 神戸学院大学, 薬学部, 准教授 (70268522)
• Project Period (FY): 2024-04-01 – 2027-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2024)
• Budget Amount: ¥4,420,000 (Direct Cost: ¥3,400,000、Indirect Cost: ¥1,020,000); Fiscal Year 2026: ¥780,000 (Direct Cost: ¥600,000、Indirect Cost: ¥180,000); Fiscal Year 2025: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000); Fiscal Year 2024: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000)
• Keywords: 環境調和型合成 / 水中合成 / ペプチド合成 / ミセル / on water現象

Outline of Research at the Start

本研究では一般化、自動化に対応できるペプチド水中固相合成技術の開発を目指す。開発を推進する技術は、水中反応に保護アミノ酸ナノミセルを用いることを特徴とする。最近、水不溶性のFmoc保護アミノ酸と塩構造を有する水溶性縮合試薬とを一定の割合で混合するとナノミセルが形成できることを見出した（特願2022-208765）。本ナノミセルを用いる水中反応では「on water現象」である反応の加速も観察され、ペプチドの水中合成に利用可能なことが判明した。本研究では、ナノミセルを用いる効率のよい水中ペプチド固相合成プログラムの開発、水中合成達成が困難とされた30残基以上の長鎖ペプチドの水中固相合成に挑む。