The N/O-hetero medium ring synthesis utilizing the reactivity of lactam derivatives

Research Project

Project/Area Number	24K09740
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Allocation Type	Multi-year Fund
Section	一般
Review Section	Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
Research Institution	Kobe Pharmaceutical University
Principal Investigator	武田紀彦神戸薬科大学, 薬学部, 准教授 (30449871)
Co-Investigator(Kenkyū-buntansha)	上田昌史神戸薬科大学, 薬学部, 教授 (00340935)
Project Period (FY)	2024-04-01 – 2027-03-31
Project Status	Granted (Fiscal Year 2024)
Budget Amount *help	¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000) Fiscal Year 2026: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000) Fiscal Year 2025: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000) Fiscal Year 2024: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
Keywords	ラクタム / アミド / 求核付加反応 / 環拡大反応
Outline of Research at the Start	ヘテロ環化合物は医薬品構築ユニットとして汎用されており、今なお多くの合成研究が活発に展開されている。一方で、その合成法が未だ数少なく、開拓の余地が残されているものもいくつか存在する。例えば、窒素と酸素を含む7－8員環状ヘテロ環化合物として知られている、オキサゼピン類やオキサゾシノン類などがその例である。本研究では未だその合成法が限られている、N,O－7/8ヘテロ環の新規合成法の開発を目的とする。目的を達するために、ヒドロキサメートの窒素－酸素結合の開裂を引き金とする、結合再配列による環拡大法を新たに導入する。これにより、ヘテロ環化学の進歩と創薬研究の発展に資することが期待できる。