膠芽腫幹細胞の増殖を阻害する新規チオフェンカルボキサミド誘導体の合成研究

• Project/Area Number: 24K09742
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
• Research Institution: Nagasaki International University
• Principal Investigator: 小島 直人 長崎国際大学, 薬学部, 教授 (90420413)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 中田 晋 京都薬科大学, 薬学部, 准教授 (80590695)
• Project Period (FY): 2024-04-01 – 2028-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2024)
• Budget Amount: ¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000); Fiscal Year 2027: ¥1,040,000 (Direct Cost: ¥800,000、Indirect Cost: ¥240,000); Fiscal Year 2026: ¥1,040,000 (Direct Cost: ¥800,000、Indirect Cost: ¥240,000); Fiscal Year 2025: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000); Fiscal Year 2024: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
• Keywords: 抗がん剤開発 / 構造活性相関研究 / 膠芽腫 / 有機合成化学

Outline of Research at the Start

膠芽腫は予後の悪い脳腫瘍の一つである。申請者らはアセトゲニン誘導体JCI-20679が標準治療薬テモゾロミドの効果を相乗的に増強し、膠芽腫モデルマウスの生存期間を延長することを発見した。しかし、JCI-20679の活性に必要な構造部分が不明であることと合成過程が長いことが開発障壁となっている。本研究では、JCI-20679のテトラヒドロフラン環を簡略化した新規チオフェンカルボキサミド誘導体を合成し、in vitro及びin vivoでその効果を評価する。これにより、活性発現に必須の構造単位を明らかにし、新規膠芽腫治療薬のリード化合物の創出を目指す。