ペプチド創薬の加速化を支援するPET薬剤合成技術の開発

• Project/Area Number: 24K10886
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 52040:Radiological sciences-related
• Research Institution: Osaka University
• Principal Investigator: 仲 定宏 大阪大学, 医学部附属病院, 薬剤師 (60599843)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 堺 俊博 大阪公立大学, 研究推進機構, 客員研究員 (40585098) ; 大田 洋一郎 大阪公立大学, 研究推進機構, 客員研究員 (40716023)
• Project Period (FY): 2024-04-01 – 2027-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2024)
• Budget Amount: ¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000); Fiscal Year 2026: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000); Fiscal Year 2025: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000); Fiscal Year 2024: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000)
• Keywords: ペプチド創薬 / PET薬剤 / 18F標識

Outline of Research at the Start

近年、合成技術の進歩により分子量500-5000程度の非天然型アミノ酸を含む中分子ペプチドと呼ばれる医薬品の開発が盛んに行われており、この開発過程において、標的組織に対する特異的集積または正常臓器への非特異的集積を知ることは治療効果や副作用を知る上で非常に重要である。第1級アミンにふっ素18（18F）を標識した低分子化合物を導入する方法においては、18Fの標識率が非常に低く、さらにはペプチドへの導入を含めて多段階の工程を要し、その手順が煩雑であることが普及の妨げになっている。本研究では、標識率の向上と製造工程を簡略化した新規合成法を確立し、PETを用いたペプチド医薬品開発の加速化を目指す。