Intranasal administration of lamotrigine containing nano co-crystals for brain transport and therapeutic effect on epilepsy

• Project/Area Number: 24K15757
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 90120:Biomaterials-related
• Research Institution: Nihon University
• Principal Investigator: 長友 太希 日本大学, 薬学部, 助教 (40962759)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 鈴木 豊史 日本大学, 薬学部, 教授 (20267115) ; 鈴木 直人 日本大学, 薬学部, 講師 (60756005)
• Project Period (FY): 2024-04-01 – 2027-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2024)
• Budget Amount: ¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000); Fiscal Year 2026: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000); Fiscal Year 2025: ¥1,040,000 (Direct Cost: ¥800,000、Indirect Cost: ¥240,000); Fiscal Year 2024: ¥2,210,000 (Direct Cost: ¥1,700,000、Indirect Cost: ¥510,000)
• Keywords: 経鼻投与 / ナノ共結晶 / てんかん / 製剤

Outline of Research at the Start

非侵襲的に鼻から脳へ効率的に薬物を送達する経鼻投与は，てんかん発作による意識の消失した患者に治療薬を簡便に投与することができる．しかしながら，代表的な抗てんかん薬であるラモトリギン（LTG）は難水溶性のため，鼻粘液に溶解できず，脳への移行が阻害されてしまう．そのため，経鼻投与によるLTGの脳移行性を改善するには，溶解性の改善が必須であり，加えて鼻粘膜透過性および鼻腔内滞留性の向上が求められる．そこで，本研究では，これら製剤特性の改善が期待されるナノ共結晶（nano-cocrystal）を用いた経鼻投与製剤を開発し，その経鼻投与がLTGの脳移行性および治療効果に及ぼす影響を明らかとする．