Research Project
Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)
プレニル基は、薬剤の疎水性や標的への結合に寄与し、体内動態・生物活性に大きな影響を与えるため、小分子薬剤に自在にプレニル基を導入する方法論は生物活性分子開発における重要なツールとなりうる。しかし、小分子を簡便にプレニル化できる手法はごく限られており、小分子薬剤のlate stageプレニル化を実現する汎用手法は現時点で存在しない。そこで本研究では、ペプチドのプレニル化修飾酵素を、小分子の骨格変換に流用することを着想した。本戦略は、化学反応や天然本来の酵素反応 の利用では達成できない官能基変換を可能とし、プレニル化小分子薬剤開発戦略の重要な礎となる可能性を秘めている。
