Research on Enantioselective Total Synthesis of Antitumor Bridged Polycyclic Natural Products

• Project/Area Number: 25K01774
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 33020:Synthetic organic chemistry-related
• Research Institution: Waseda University
• Principal Investigator: 中田 雅久 早稲田大学, 理工学術院, 教授 (50198131)
• Project Period (FY): 2025-04-01 – 2029-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2025)
• Budget Amount: ¥18,720,000 (Direct Cost: ¥14,400,000、Indirect Cost: ¥4,320,000); Fiscal Year 2028: ¥4,290,000 (Direct Cost: ¥3,300,000、Indirect Cost: ¥990,000); Fiscal Year 2027: ¥4,030,000 (Direct Cost: ¥3,100,000、Indirect Cost: ¥930,000); Fiscal Year 2026: ¥4,290,000 (Direct Cost: ¥3,300,000、Indirect Cost: ¥990,000); Fiscal Year 2025: ¥6,110,000 (Direct Cost: ¥4,700,000、Indirect Cost: ¥1,410,000)
• Keywords: 全合成 / 抗腫瘍性天然物 / 架橋多環式天然物 / 不斉触媒反応 / 第四級不斉炭素

Outline of Research at the Start

複雑な構造をもつ生物活性物質の合成研究は大学のみならず創薬産業においても重要となっている。未開拓であった構築困難な第四級不斉炭素と架橋環を有し、酸化度の高い生物活性架橋多環式天然物の合成法開発は学術的意義のある挑戦的かつ重要な研究課題であり、生物科学研究・創薬への波及効果も大きい。本研究では、①独自開発した不斉触媒反応を活用した第四級不斉炭素を含むキラルビルディングブロックの創製、②高立体選択的な分子内付加環化と転位反応の創出による架橋多環式骨格構築法開発を行い、③ ①,②を活用することによる各種生物活性架橋多環式天然物の世界初不斉全合成とその不斉全合成に基づく新規生物活性物質創製を目指す。