独自に開発したリガンドを用いたオーファンGPCRの機能解析

Research Project

Project/Area Number	25K08937
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Allocation Type	Multi-year Fund
Section	一般
Review Section	Basic Section 38040:Bioorganic chemistry-related
Research Institution	Gunma University
Principal Investigator	武田茂樹群馬大学, 大学院理工学府, 教授 (80282854)
Project Period (FY)	2025-04-01 – 2028-03-31
Project Status	Granted (Fiscal Year 2025)
Budget Amount *help	¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000) Fiscal Year 2027: ¥1,820,000 (Direct Cost: ¥1,400,000、Indirect Cost: ¥420,000) Fiscal Year 2026: ¥1,820,000 (Direct Cost: ¥1,400,000、Indirect Cost: ¥420,000) Fiscal Year 2025: ¥910,000 (Direct Cost: ¥700,000、Indirect Cost: ¥210,000)
Keywords	Gタンパク質共役受容体 / 創薬
Outline of Research at the Start	GPR88あるいはGPR151を内在性に発現している培養細胞や一過的に強制発現させたCHO細胞などを用いて、蛍光顕微鏡観察、cAMPアッセイ、タンパク質のリン酸化の観測、レポーター遺伝子アッセイなどによる細胞内シグナル伝達の解析を行う。既にGPR151ではアゴニストを用いた、レポーター遺伝子による活性測定を開始している。予備的な結果では、我々のGPR151アゴニストは特定の濃度でしか活性を示さず、高濃度ではGPR151が強い脱感作を起こしていることが予想された。したがって、細胞内移行の有無を蛍光顕微鏡観察などで確認する。