Elucidation of the molecular structural basis of vibsamin A, an anti-proinflammatory protein kinase C activator

• Project/Area Number: 25K08945
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 38040:Bioorganic chemistry-related
• Research Institution: Kagawa University
• Principal Investigator: 柳田 亮 香川大学, 農学部, 准教授 (10598121)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 花木 祐輔 香川大学, 農学部, 助教 (70897818)
• Project Period (FY): 2025-04-01 – 2028-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2025)
• Budget Amount: ¥4,810,000 (Direct Cost: ¥3,700,000、Indirect Cost: ¥1,110,000); Fiscal Year 2027: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000); Fiscal Year 2026: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000); Fiscal Year 2025: ¥2,470,000 (Direct Cost: ¥1,900,000、Indirect Cost: ¥570,000)
• Keywords: プロテインキナーゼC / ビブサニン / 抗炎症誘導性 / 発がんプロモーション

Outline of Research at the Start

ガマズミ属樹木サンゴジュ由来のビブサニンAは、プロテインキナーゼC (PKC) を強力に活性化するにもかかわらず、抗炎症誘導活性を示すユニークな天然物である。このような抗炎症誘導性PKC活性剤は、抗ウイルス薬や抗アルツハイマー病薬としての高い潜在性を持つ。ビブサニンAには、11員環骨格を持つにもかかわらず非常に高いPKC結合能を持つこと、そして化学的安定性が低いという特徴がある。本研究では、エステル側鎖を改変したビブサニンA誘導体を合成し、構造-活性-安定性の相関を調べる。さらに、ビブサニンAと共通する部分構造を有する天然センブラノイド類およびアナログの合成と活性評価を行う。