細胞内移行型反応性代謝物トラッピング剤の開発

• Project/Area Number: 25K09878
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
• Research Institution: Keio University
• Principal Investigator: 大江 知之 慶應義塾大学, 薬学部(芝共立), 教授 (30624283)
• Project Period (FY): 2025-04-01 – 2028-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2025)
• Budget Amount: ¥6,500,000 (Direct Cost: ¥5,000,000、Indirect Cost: ¥1,500,000); Fiscal Year 2027: ¥2,080,000 (Direct Cost: ¥1,600,000、Indirect Cost: ¥480,000); Fiscal Year 2026: ¥2,210,000 (Direct Cost: ¥1,700,000、Indirect Cost: ¥510,000); Fiscal Year 2025: ¥2,210,000 (Direct Cost: ¥1,700,000、Indirect Cost: ¥510,000)
• Keywords: 反応性代謝物 / 蛍光試薬 / 肝毒性

Outline of Research at the Start

薬の代謝により生じる反応性代謝物は重篤な肝毒性を引き起こすため、創薬における評価が重要である。申請者は、反応性代謝物を効率的に捕捉する蛍光標識トラッピング剤を開発し、これらは多くの企業でスクリーニング試薬として活用されている。しかし、現行のトラッピング剤は肝ミクロソーム系での使用に限られ、様々な代謝解毒経路が存在する肝細胞系での評価が求められている。そこで、本研究では既存のトラッピング剤に構造変換を施し、肝細胞系で使用可能なトラッピング剤の開発を目指す。これにより、安全な医薬品の創製や既存薬の副作用機序解明など、薬学分野への貢献が期待される。