架橋型核酸の直接的架橋部官能基化法

• Project/Area Number: 25K09885
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
• Research Institution: Tokushima Bunri University
• Principal Investigator: 伊藤 勇太 徳島文理大学, 薬学部, 講師 (90783225)
• Project Period (FY): 2025-04-01 – 2028-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2025)
• Budget Amount: ¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000); Fiscal Year 2027: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000); Fiscal Year 2026: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000); Fiscal Year 2025: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
• Keywords: 架橋型核酸 / オリゴヌクレオチド / フルオロエーテル / ラジカル反応 / フッ素化

Outline of Research at the Start

架橋部メチレン基上に官能基を持つ架橋型核酸は核酸医薬材料として優れた機能を有するものの、その合成が煩雑であるため、現在までに十分な構造探索は行われていません。そこで本研究では、一般的に反応性の低い架橋部メチレン基を直接官能基化する手法として、架橋部フッ素化反応を開発します。本手法にて得られる架橋型核酸は独自のフルオロエーテル構造を有しており、求核剤で処理するとさらなる構造変換が可能であると考えられるため、様々な官能基をもつ架橋型核酸の合成へと展開できると期待しています。