チアゾリル抗生物質ノカチアシン類の全合成と創薬リード化合物の探索

• Project/Area Number: 25K09886
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
• Research Institution: Microbial Chemistry Research Foundation
• Principal Investigator: 竹内 倫文 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所, 主任研究員 (40516176)
• Project Period (FY): 2025-04-01 – 2028-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2025)
• Budget Amount: ¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000); Fiscal Year 2027: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000); Fiscal Year 2026: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000); Fiscal Year 2025: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
• Keywords: 全合成 / 触媒的不斉反応 / 天然物 / グラム陽性菌 / アルドール反応

Outline of Research at the Start

薬剤耐性菌感染症は公衆衛生への脅威であり，多剤耐性菌に対しては，作用点の変異に対応すべく新たな作用点や作用機序で働く抗菌剤を見出すことが重要となる．ノカチアシン類は放線菌より単離されたチアゾリルペプチドで，多剤耐性菌を含むグラム陽性菌に対して非常に強力な抗菌活性を示す．本研究ではノカチアシン類の構造活性相関研究に応用可能な合成経路の確立し，多剤耐性菌に有効な新たな抗菌化合物の設計・合成を目指す．