主鎖配座制御を基盤としたタンパク質二次構造ミメティクスの創薬研究

Research Project

Project/Area Number	25K09887
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Allocation Type	Multi-year Fund
Section	一般
Review Section	Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
Research Institution	Hokkaido University
Principal Investigator	渡邉瑞貴北海道大学, 薬学研究院, 准教授 (20507173)
Project Period (FY)	2025-04-01 – 2028-03-31
Project Status	Granted (Fiscal Year 2025)
Budget Amount *help	¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000) Fiscal Year 2027: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000) Fiscal Year 2026: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000) Fiscal Year 2025: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
Keywords	ペプチドミメティクス / 三次元構造制御 / タンパク質二次構造
Outline of Research at the Start	本研究では、タンパク質の機能発現に重要な種々の二次構造を側鎖の空間配置も含めて精密に模倣する分子“二次構造ミメティクス”を画一的な分子設計法に基づいて創出することを目指す。具体的には、配座を高度に制御したシクロプロパン δ-または γ-アミノ酸を鍵ユニットに用いた独自の方法論に基づき、短鎖長でも安定なヘリックス・ストランド・ターン様構造を形成する種々の分子を設計・合成する。それらの三次元構造および創薬標的タンパク質への結合活性も確認し、二次構造を模倣する本戦略の有用性・汎用性を実証する。将来的には、本研究の成果を“プロテオミメティクス”の開発へと繋げる。