Design of helix peptides and their application

Research Project

Project/Area Number	25K09897
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Allocation Type	Multi-year Fund
Section	一般
Review Section	Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
Research Institution	Nagasaki University
Principal Investigator	田中正一長崎大学, 医歯薬学総合研究科(薬学系), 教授 (00227175)
Project Period (FY)	2025-04-01 – 2028-03-31
Project Status	Granted (Fiscal Year 2025)
Budget Amount *help	¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000) Fiscal Year 2027: ¥1,300,000 (Direct Cost: ¥1,000,000、Indirect Cost: ¥300,000) Fiscal Year 2026: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000) Fiscal Year 2025: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000)
Keywords	ペプチド / ジ置換アミノ酸 / ヘリックス / 不斉触媒 / 膜透過性ペプチド
Outline of Research at the Start	ペプチドを創薬あるいは触媒として用いるためには、ペプチドの配座自由度が大きすぎるという課題がある。そこで、有機化学を基盤として、配座自由度を制限したヘリックスペプチドに、適切な官能基を持つ触媒部位の導入や、小員環状ジ置換アミノ酸に架橋部位を導入することで、従来ない中分子ヘリックスペプチドを創出し、機能の例として、不斉触媒としての応用、代謝的に安定化した細胞膜透過性ペプチドとして核酸の輸送などを研究する。申請者らの小員環状ジ置換アミノ酸は配座自由度を制限するとともにペプチドの中に比較的容易に組み込めるという特徴を持ち、さらに修飾を行えば機能化ペプチド創製の推進に大きく貢献すると考える。