| Project/Area Number |
25K09935
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Section | 一般 |
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| Review Section |
Basic Section 47020:Pharmaceutical analytical chemistry and physicochemistry-related
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| Research Institution | University of Occupational and Environmental Health, Japan |
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Principal Investigator |
森 誠之 産業医科大学, 医学部, 教授 (80342640)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
永田 龍 大阪大学, 大学院薬学研究科, 特任准教授 (20818489)
村田 武士 千葉大学, 大学院理学研究院, 教授 (80415322)
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| Project Period (FY) |
2025-04-01 – 2028-03-31
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| Project Status |
Granted (Fiscal Year 2025)
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| Budget Amount *help |
¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000)
Fiscal Year 2027: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000)
Fiscal Year 2026: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
Fiscal Year 2025: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000)
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| Keywords | ピペラジン化合物 / イオンチャネル / TRPCチャネル / 構造機能相関 / チャネロパシー |
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| Outline of Research at the Start |
心不全に関連する心肥大や難治性の肺高血圧症、慢性腎臓病等の疾患において、TRPCチャネルの関与が示唆されている。申請者らはTRPC3,6,7チャネルに対する活性化剤や阻害剤の開発を行い、ピペラジン骨格を持つ化合物類を見出した。ピペラジン化合物類はこれら疾病に対する治療薬や、核酸医薬品取り込み促進剤としての機能等、これまでにない医薬品化合物になる可能性がある。しかし、分子構造学的観点に基づいた作用機序は殆ど不明のままである。 本研究では、ピペラジン化合物類とTRPC3,6,7チャネルの複合体構造を分子シミュレーションやクライオ電子顕微鏡により明らかにし、化合物によるイオンチャネル開閉機構の解明に迫る。
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