新規フェンタニル誘導体のオピオイド受容体拮抗作用発現機序の解明

Research Project

Project/Area Number	25K10099
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Allocation Type	Multi-year Fund
Section	一般
Review Section	Basic Section 47060:Clinical pharmacy-related
Research Institution	湘南医療大学
Principal Investigator	舩田正彦湘南医療大学, 薬学部医療薬学科, 教授 (20299530)
Project Period (FY)	2025-04-01 – 2028-03-31
Project Status	Granted (Fiscal Year 2025)
Budget Amount *help	¥4,550,000 (Direct Cost: ¥3,500,000、Indirect Cost: ¥1,050,000) Fiscal Year 2027: ¥1,430,000 (Direct Cost: ¥1,100,000、Indirect Cost: ¥330,000) Fiscal Year 2026: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000) Fiscal Year 2025: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
Keywords	オピオイド受容体
Outline of Research at the Start	申請者はこれまでに、50種以上のフェンタニル誘導体のスクリーニングを通じ、オピオイド受容体拮抗作用を有する新規フェンタニル誘導体A (鏡像異性体：S体は拮抗薬、R体は作用薬)を発見した。本研究では、新規フェンタニル誘導体である化合物Sのオピオイド受容体拮抗作用に着目し、細胞実験により、オピオイド受容体拮抗作用の選択性を明らかにする。また、動物の行動薬理学的解析により、モルヒネによる副作用（便秘、鎮痛耐性）軽減および呼吸抑制に対する抑制効果を検討する。さらに、既存のオピオイド受容体拮抗薬のナロキソンとの比較検討を行い、優位性を探索し新規オピオイド受容体拮抗薬の創薬を目指す。