Development of high-yield and highly reproducible drug synthesis method using At reactivation by pH control

Research Project

Project/Area Number	25K11049
Research Category	Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
Allocation Type	Multi-year Fund
Section	一般
Review Section	Basic Section 52040:Radiological sciences-related
Research Institution	National Institutes for Quantum Science and Technology
Principal Investigator	渡辺茂樹国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 高崎量子技術基盤研究所量子バイオ基盤研究部, 主幹研究員 (10450305)
Co-Investigator(Kenkyū-buntansha)	木村寛之京都大学, 環境安全保健機構, 教授 (50437240) 佐々木一郎国立研究開発法人量子科学技術研究開発機構, 高崎量子技術基盤研究所量子バイオ基盤研究部, 主任技術員 (60817477)
Project Period (FY)	2025-04-01 – 2028-03-31
Project Status	Granted (Fiscal Year 2025)
Budget Amount *help	¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000) Fiscal Year 2027: ¥1,690,000 (Direct Cost: ¥1,300,000、Indirect Cost: ¥390,000) Fiscal Year 2026: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000) Fiscal Year 2025: ¥1,820,000 (Direct Cost: ¥1,400,000、Indirect Cost: ¥420,000)
Keywords	アスタチン-211 / 放射性ハロゲン / 標的α線治療 / ボロン酸
Outline of Research at the Start	がんに対して高い治療効果を示すアスタチン-211（At-211）を用いる標的α線治療では、At-211薬剤を一人でも多くの患者に確実に供給することが不可欠である。しかし、化学形が容易に変化するアスタチンの性質に起因してAt-211薬剤の合成収率が安定しないことが、治療の実現に向けた問題となっている。そこで、本研究ではpH制御によるアスタチンの再活性化を利用することで、常に高い収率を示すAt-211薬剤合成法の確立を目指す。本研究で得られる成果は、将来のAt-211薬剤の安定供給を可能にし、世界で進展しているAt-211を用いる標的α線治療の発展に大きく寄与し、その社会普及を実現する。