アンモニウム構造におけるラジカル転位が可能とする遠隔位フッ素化

• Project/Area Number: 25K18042
• Research Category: Grant-in-Aid for Early-Career Scientists
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Review Section: Basic Section 33020:Synthetic organic chemistry-related
• Research Institution: Kwansei Gakuin University
• Principal Investigator: 榊原 陽太 関西学院大学, 理学部, 助教 (60963220)
• Project Period (FY): 2025-04-01 – 2027-03-31
• Project Status: Granted (Fiscal Year 2025)
• Budget Amount: ¥4,680,000 (Direct Cost: ¥3,600,000、Indirect Cost: ¥1,080,000); Fiscal Year 2026: ¥2,340,000 (Direct Cost: ¥1,800,000、Indirect Cost: ¥540,000); Fiscal Year 2025: ¥2,340,000 (Direct Cost: ¥1,800,000、Indirect Cost: ¥540,000)
• Keywords: アンモニウム塩 / ラジカル / フッ素化 / C-H官能基化 / 水素原子移動

Outline of Research at the Start

本研究では、創薬研究において重要視されているフッ素原子を第三級アルキルアミンに自在に導入できるC(sp3)-Hフッ素化反応の開発を行う。これを達成するための戦略として、第4級アンモニウム構造におけるラジカル転位を利用する。この戦略により、窒素原子のβ位やγ位、δ位といった遠隔位にそれぞれ選択的にラジカル種を発生させフッ素化を行う。また、開発した手法を実際に創薬分子に適用することで含フッ素医薬品誘導体ライブラリーの構築を行う。