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Approach toward anti-breast cancer agents using novel histamine H3 antagonists

Research Project

Project/Area Number 26460160
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Research Field Drug development chemistry
Research InstitutionOsaka University of Pharmaceutical Sciences

Principal Investigator

Harusawa Shinya  大阪薬科大学, 薬学部, 教授(移行) (90167601)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 高岡 昌徳  大阪薬科大学, 薬学部, 教授 (50140231)
坂口 実  大阪薬科大学, 薬学部, 准教授(移行) (90221267)
Project Period (FY) 2014-04-01 – 2017-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2016)
Budget Amount *help
¥4,810,000 (Direct Cost: ¥3,700,000、Indirect Cost: ¥1,110,000)
Fiscal Year 2016: ¥1,170,000 (Direct Cost: ¥900,000、Indirect Cost: ¥270,000)
Fiscal Year 2015: ¥1,560,000 (Direct Cost: ¥1,200,000、Indirect Cost: ¥360,000)
Fiscal Year 2014: ¥2,080,000 (Direct Cost: ¥1,600,000、Indirect Cost: ¥480,000)
KeywordsH3R / アンタゴニスト / イソチオウレア / 合成法 / 乳癌 / 増殖抑制 / アポトーシス / 効率合成法 / 癌 / 乳癌細胞 / ヒト乳癌細胞
Outline of Final Research Achievements

Histamine H3 antagonists have been expected as useful drugs on the central nervous systems. We reported a new type H3 potent antagonist OUP-186 (2013),which exhibited a receptor sub-type selectivity as well as a species-selective difference in antagonist affinities. On the otherhand, as relationships between H3R and cancer proliferation have been reported, we expected an cancer-attenuation of OUP-186 against breast cancer cells. After various investigations, we found the potent inhibitory activities of OUP-186 and its derivatives against the proliferation of human breast cancer cell lines. These successful rsults were reveled on some jouranals: Synthesis (2015) and BioChem. Biophys. Res. Commun.(2016) et al.

Report

(4 results)
  • 2016 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2015 Research-status Report
  • 2014 Research-status Report
  • Research Products

    (41 results)

All 2017 2016 2015 2014

All Journal Article (8 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results,  Peer Reviewed: 8 results,  Acknowledgement Compliant: 6 results,  Open Access: 5 results) Presentation (33 results) (of which Int'l Joint Research: 5 results)

  • [Journal Article] Specific Conformational Change in Giant DNA Caused by Anticancer2017

    • Author(s)
      S. Komeda, H. Yoneyama, M. Uemura, A. Muramatsu, N. Okamoto,
    • Journal Title

      Inorg. Chem.

      Volume: 56 Issue: 2 Pages: 802-811

    • DOI

      10.1021/acs.inorgchem.6b02239

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    • Peer Reviewed / Open Access / Acknowledgement Compliant
  • [Journal Article] Efficient Approaches to <i>S</i>-alkyl-<i>N</i>-alkylisothioureas and Application to Novel Histamine H<sub>3</sub>R Antagonists2016

    • Author(s)
      米山弘樹, 山本大助, 大和谷厚, 春沢信哉
    • Journal Title

      YAKUGAKU ZASSHI

      Volume: 136 Issue: 9 Pages: 1217-1232

    • DOI

      10.1248/yakushi.16-00023

    • NAID

      130005261339

    • ISSN
      0031-6903, 1347-5231
    • Year and Date
      2016-09-01
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  • [Journal Article] Histamine H3 receptor antagonist OUP-186 attenuates the proliferation of cultured human breast cancer cell2016

    • Author(s)
      S. Tanaka, M. Sakaguchi, H. Yoneyama, Y. Usami, S. Harusawa
    • Journal Title

      Biochem. Biophys. Res. Commun.

      Volume: 480 Issue: 3 Pages: 479-485

    • DOI

      10.1016/j.bbrc.2016.10.077

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  • [Journal Article] Diethyl Phosphorocyanidate (DEPC): a versatile reagent for organic synthesis2016

    • Author(s)
      S. Harusawa, T. Shioiri
    • Journal Title

      Tetrahedron

      Volume: 72 Issue: 50 Pages: 8125-8200

    • DOI

      10.1016/j.tet.2016.09.070

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    • Author(s)
      K. Sato, G. Sandford, K. Shimizu, S. Akiyama, M. J. Lancashire, D. S.Yufita, A.Tarui, M. Omote, I. Kumadaki, S. Harusawa and A. Ando
    • Journal Title

      Tetrahedron

      Volume: 72 Issue: 13 Pages: 1690-1698

    • DOI

      10.1016/j.tet.2016.02.026

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    • Author(s)
      S. Harusawa
    • Journal Title

      Bull. Osaka Univ. Pharm. Sci.,

      Volume: 10 Pages: 75-85

    • NAID

      120007152771

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  • [Journal Article] Purification, Characterization, and Gene Cloning of a Cold-Adapted Endo-1,4-β-glucanase from Bellamya chinensis laeta2016

    • Author(s)
      M.Ueda, T. Maruyama, K. Kawasaki, M. Nakazawa and M. Sakaguchi
    • Journal Title

      Mol. Biotechnol.

      Volume: 58 Issue: 4 Pages: 241-250

    • DOI

      10.1007/s12033-016-9922-5

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    • Author(s)
      H. Yoneyama, T. Magata, K. Uemura, Y. Usami, S. Tanaka, M. Takaoka, and S. Harusawa
    • Journal Title

      Synthesis

      Volume: 47 Pages: 1291-1302

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  • [Presentation] 中性条件下におけるカルボニル化合物からアルキンへの変換反応:テトラゾールのフラグメンテーション2016

    • Author(s)
      米山 弘樹,上村 健司,沼田雅博,宇佐美 吉英,春沢 信哉
    • Organizer
      第42回反応と合成の進歩シンポジウム
    • Place of Presentation
      清水
    • Year and Date
      2016-11-07
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      Shinya Harusawa, Kenji Uemura, Masahiro Numata, Yoshihide Usami, Hiroki Yoneyama
    • Organizer
      17th Tetrahedron Symposium
    • Place of Presentation
      バルセロナ
    • Year and Date
      2016-06-28
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  • [Presentation] Biological Efficiency of Anticancer Tetrazolato-Bridged Dinuclear Platinum(II) Complexes with Different Length of Alkyl Substituent in Relation to the Structural Effect of DNA2016

    • Author(s)
      Seiji Komeda, Masako Uemura, Hiroki Yoneyama, Akira Muramatsu, Naoto Okamoto, Shinya Harusawa, Yuko Yoshikawa and Kenichi Yoshikawa
    • Organizer
      第26回金属の関与する生体関連反応シンポジウム(SRM2016)
    • Place of Presentation
      広島
    • Year and Date
      2016-06-17
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    • Author(s)
      東浦丹奈,坂口 実,能智裕菜,廣瀬安紀 ,板垣寿久,田中 智,高岡昌徳
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      日本薬学会第136年会
    • Place of Presentation
      パシフィコ横浜
    • Year and Date
      2016-03-26
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  • [Presentation] 培養乳癌細胞株MCF-7細胞に及ぼすベルベリンの細胞死誘導メカニズムの解析 (2)2016

    • Author(s)
      宮田早紀,坂口 実,山口眞希,森南志保,田中 智,高岡昌徳
    • Organizer
      日本薬学会第136年会
    • Place of Presentation
      パシフィコ横浜
    • Year and Date
      2016-03-26
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  • [Presentation] シタラビンで誘導される細胞死におけるプロリルオリゴペプチダーゼとグリセルアルデヒド3リン酸脱水素酵素の相互作用解析 (2)2016

    • Author(s)
      近藤理絵,三森美佳,坂口 実,塩川 愛,金澤美幸,池口詩織,田中 智,高岡昌徳
    • Organizer
      日本薬学会第136年会
    • Place of Presentation
      パシフィコ横浜
    • Year and Date
      2016-03-26
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  • [Presentation] 培養ヒト胃がん細胞のRB1タンパク質発現に及ぼすプロリルオリゴペプチダーゼ阻害薬の影響2016

    • Author(s)
      小寺花樹,坂口 実,川口優夏,秦野貴寛,田中 智,高岡昌徳
    • Organizer
      日本薬学会第136年会
    • Place of Presentation
      パシフィコ横浜
    • Year and Date
      2016-03-26
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  • [Presentation] テトラゾールのフラグメンテーションを活用したカルボニル化合物からアルキンへの変換反応 その12016

    • Author(s)
      上村 健司,米山 弘樹,沼田雅博,宇佐美 吉英,春沢 信哉
    • Organizer
      第66回日本薬学会近畿支部総会・大会
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      大阪薬科大学
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  • [Presentation] テトラゾールのフラグメンテーションを活用したカルボニル化合物からアルキンへの変換反応 その22016

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      米山 弘樹、上村 健司,沼田雅博,宇佐美 吉英,春沢 信哉
    • Organizer
      第66回日本薬学会近畿支部総会・大会
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      大阪薬科大学
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  • [Presentation] テトラゾールのフラグメンテーションを活用したカルボニル化合物からアルキンへの変換反応 その3 -トリアゾールホスホロアミダイドのためのC1-ホスホロアミダイド合成への応用-2016

    • Author(s)
      日笠史子、米山 弘樹、上村 健司,宇佐美 吉英,春沢 信哉
    • Organizer
      第66回日本薬学会近畿支部総会・大会
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      大阪薬科大学
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  • [Presentation] テトラゾールのフラグメンテーションを活用したカルボニル化合物からアルキンへの変換反応 その4 各種アルデヒドからアルキンへの変換2016

    • Author(s)
      半田直己、杉原夏菜、日笠史子、上村 健司,米山 弘樹、宇佐美 吉英,春沢 信哉
    • Organizer
      第66回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • Place of Presentation
      大阪薬科大学
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  • [Presentation] 培養ヒト乳がん細胞の生存に及ぼすヒスタミンH3受容体拮抗薬OUP-186の影響2016

    • Author(s)
      田中 智、北口大毅、兼安俊尚、嶋野昌以子、田口玲実、米山弘樹、宇佐美吉英、坂口 実、春沢信哉
    • Organizer
      第66回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • Place of Presentation
      大阪薬科大学
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  • [Presentation] Cellular Uptake and DNA Compaction of Anticancer Tetrazolato-Bridged Dinuclear Platinum(II) Complexes with Various Substituents at Tetrazole C52015

    • Author(s)
      Masako Uemura, Hiroki Yoneyama, Yuko Yoshikawa, Takahiro Tsuchiya, Miyuu Hoshiyama, Takaji Sato, Kenichi Yoshikawa, Shinya Harusawa, and Seiji Komeda
    • Organizer
      1st International Symposium on Clinical and Experimental Metallodrugs in Medicine: Cancer Chemotherapy” (CEMM)
    • Place of Presentation
      Hawaii
    • Year and Date
      2015-12-13
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  • [Presentation] シアノホスフェートからα-アジドテトラゾールの生成とその反応性2015

    • Author(s)
      上村健司、沼田雅博、米山弘樹、宇佐美吉英、春沢信哉
    • Organizer
      第41回反応と合成の進歩シンポジウム
    • Place of Presentation
      近畿大学
    • Year and Date
      2015-11-26
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  • [Presentation] 新規ヒスタミンH3受容体アンタゴニストの乳がん細胞増殖抑制作用2015

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      米山弘樹、田中智、上村健司、的場美香、村田紫織、曽田貴子、兼安俊尚、嶋野昌以子、
    • Organizer
      第33回メディシナルケミストリーシンポジウム
    • Place of Presentation
      幕張国際研究センター
    • Year and Date
      2015-11-25
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  • [Presentation] テトラゾールホスフェートのフラグメンテーション―シアノホスフェートからアルキンの生成―2015

    • Author(s)
      上村健司、米山弘樹、宇佐美吉英、春沢信哉
    • Organizer
      第65回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • Place of Presentation
      大阪大谷
    • Year and Date
      2015-10-17
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    • Author(s)
      宇佐美 吉英、町谷 裕大、辻内 寧之、飯尾 竜五、米山 弘樹、春沢 信哉
    • Organizer
      第65回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • Place of Presentation
      大阪大谷
    • Year and Date
      2015-10-17
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  • [Presentation] 抗腫瘍性海洋天然物 pericosine A のエナンチオマー組成について2015

    • Author(s)
      宇佐美 吉英、中村 公香、水木 晃治、山田 剛司、山下 藍、米山 弘樹、春沢 信哉
    • Organizer
      第65回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • Place of Presentation
      大阪大谷
    • Year and Date
      2015-10-17
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    • Author(s)
      能智裕菜,東浦丹奈,廣瀬安紀 ,板垣寿久,田中 智,坂口 実,高岡昌徳
    • Organizer
      第65回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • Place of Presentation
      大阪大谷
    • Year and Date
      2015-10-17
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  • [Presentation] 培養乳癌細胞株MCF-7細胞に及ぼすベルベリンの細胞死誘導メカニズムの解析2015

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      山口眞希,森南志保,阪本絵里香,宮田早紀,田中 智,坂口 実,高岡昌徳
    • Organizer
      第65回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • Place of Presentation
      大阪大谷
    • Year and Date
      2015-10-17
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  • [Presentation] シタラビンで誘導される細胞死におけるプロリルオリゴペプチダーゼとグリセルアルデヒド3リン酸脱水素酵素の相互作用解析2015

    • Author(s)
      塩川 愛,金澤美幸,桔梗芙美,池口詩織,三森美佳,近藤理絵,田中 智,坂口 実,高岡昌徳
    • Organizer
      第65回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • Place of Presentation
      大阪大谷
    • Year and Date
      2015-10-17
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  • [Presentation] プロリルオリゴペプチダーゼ阻害薬による細胞増殖阻害メカニズムの解析2015

    • Author(s)
      川口優夏,小崎優美,小寺花樹,田中 智,坂口 実,高岡昌徳
    • Organizer
      第65回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • Place of Presentation
      大阪大谷
    • Year and Date
      2015-10-17
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  • [Presentation] 抗ヒトプロリルオリゴペプチダーゼ(POP)モノクローナル抗体の作成と応用 POPと相互作用する分子の探索2015

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      三宅史恵,岩崎笑子,今田芽依,佐藤卓史,坂出はな,田中 智,坂口 実,高岡 昌徳
    • Organizer
      第65回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • Place of Presentation
      大阪大谷
    • Year and Date
      2015-10-17
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  • [Presentation] Action of novel anticancer-active, dinuclear platinum complexes with ester group on the higher-order structure and genomic activity of DNA2015

    • Author(s)
      Yuta Shimizu, Yuko Yoshikawa, Takahiro Tsuchiya, Hiroki Yoneyama, Shinya Harusawa,
    • Organizer
      第53回日本生物物理学会年会
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      金沢
    • Year and Date
      2015-09-13
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  • [Presentation] Synthesis of (+)-Pericosine E: Naturally Occurring Minor Enantiomer2015

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      Koji Mizuki, Makio Shibano, Rikiya Kawahata, Hiroki Yoneyama, Shinya Harusawa, and Yoshihide Usami
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      13th International Kyoto Conference on New Aspects of Organic Chemistry (IKCOC-13)
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      Kyoto
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      2015-09-09
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      Hiroki Yoneyama, Masahiro Numata, Kenji Uemura, Yoshihide Usami, Shinya Harusawa
    • Organizer
      The 3rd International Symposium of Process Chemistry
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      Kyoto International Conference Center
    • Year and Date
      2015-07-13
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      M. Numata, H. Yoneyama, Y. Usami, S. Harusawa.
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      16th Tetrahedron Symposium
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      Berlin, Ger.
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      2015-06-16
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    • Author(s)
      Masako UEMURA, Hiroki YONEYAMA, Yuko YOSHIKAWA, Takahiro TSUCHIYA, Miyuu HOSHIYAMA, Takaji SATO, Kenichi YOSHIKAWA, Shinya HARUSAWA, and Seiji KOMEDA
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      第25回金属の関与する生体関連反応シンポジウム
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      長崎大
    • Year and Date
      2015-05-30
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      Satoshi Tanaka, Minoru Sakaguchi, Aika Tsujimoto, Yuki Tanaka, Mari Yoshida, Takako Soda, Hiroki Yoneyama, Yoshihide Usami, Shinya Harusawa, Masanori Takaoka
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      第88回日本薬理学会
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      名古屋国際会議場
    • Year and Date
      2015-03-18 – 2015-03-20
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      田中 智,坂口 実,辻本 和香,田中 由妃,吉田 麻理,米山 弘樹,宇佐美 吉英,
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      第87回日本生化学会
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      京都国際会議場
    • Year and Date
      2014-10-15 – 2014-10-18
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      上村健司、田中 智、的場美香、伊原裕子、米山弘樹、宇佐美吉英,辻元和香、田中由妃、吉田麻理、
    • Organizer
      第64回日本薬学会近畿支部総会・大会
    • Place of Presentation
      京都薬科大学
    • Year and Date
      2014-10-11
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    • Author(s)
      米山弘樹、上村健司、宇佐美吉英,坂口実,高岡 昌徳、春沢 信哉
    • Organizer
      第18回日本ヒスタミン学会
    • Place of Presentation
      尼崎
    • Year and Date
      2014-10-10 – 2014-10-11
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    • Author(s)
      米山弘樹,曲田拓司、上村健司、澤田紘一、宇佐美吉英、波多野浩太、山本浩一、山本大助、大和谷厚、春沢信哉
    • Organizer
      第12回次世代を担う有機化学シンポジュウム
    • Place of Presentation
      東京、長井記念ホール
    • Year and Date
      2014-05-23 – 2014-05-24
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Published: 2014-04-04   Modified: 2018-03-22  

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