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Construction of Research Platform for Discovery of Covalent Drugs

Research Project

Project/Area Number 26620137
Research Category

Grant-in-Aid for Challenging Exploratory Research

Allocation TypeMulti-year Fund
Research Field Bio-related chemistry
Research InstitutionKyushu University

Principal Investigator

Ojida Akio  九州大学, 薬学研究科(研究院), 教授 (10343328)

Project Period (FY) 2014-04-01 – 2016-03-31
Project Status Completed (Fiscal Year 2015)
Budget Amount *help
¥3,900,000 (Direct Cost: ¥3,000,000、Indirect Cost: ¥900,000)
Fiscal Year 2015: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000)
Fiscal Year 2014: ¥1,950,000 (Direct Cost: ¥1,500,000、Indirect Cost: ¥450,000)
Keywordsタンパク質 / コバレントドラッグ / 化合物ライブラリー / スクリーニング
Outline of Final Research Achievements

Covent drug is agent that inhibits protein functions through the the formation of a specific covalent bond with a target protein. In this research, we constracted the research platform for development of new covalent drug. We found that alpha-chlorofluoroacetyl group is a mild reactive group suitable for covalent drug. Based on this finding, we prepared a compound library composed of the small molecules, which are appended with a alpha-chlorofluoroacetyl group. To apply this compound library f, we constructed the fluorescence assay system for screening a covalent drug for tuberculosis.

Report

(3 results)
  • 2015 Annual Research Report   Final Research Report ( PDF )
  • 2014 Research-status Report
  • Research Products

    (10 results)

All 2016 2015 Other

All Presentation (8 results) Remarks (2 results)

  • [Presentation] タンパク質不可逆阻害の化学(1):新しい反応性基の探索と阻害剤開発への応用2016

    • Author(s)
      渕田大和、進藤直哉、初山勇次、田畑栄一、三浦千鶴、岡本 恵、渡 公佑、小野真弓、王子田彰夫
    • Organizer
      日本化学会第96春季年会
    • Place of Presentation
      京都
    • Year and Date
      2016-03-24
    • Related Report
      2015 Annual Research Report
  • [Presentation] タンパク質不可逆阻害の化学(2):反応性フラグメントライブラリーの構築と阻害剤開発への応用2016

    • Author(s)
      三浦千鶴、岡本 恵、大澤智代、進藤直哉、桑田啓子、王子田彰夫
    • Organizer
      日本化学会第96春季年会
    • Place of Presentation
      京都
    • Year and Date
      2016-03-24
    • Related Report
      2015 Annual Research Report
  • [Presentation] コバレントドラッグ創薬の試み2016

    • Author(s)
      王子田彰夫
    • Organizer
      第18回生命化学研究会
    • Place of Presentation
      長崎
    • Year and Date
      2016-01-08
    • Related Report
      2015 Annual Research Report
  • [Presentation] コバレントドラッグライブラリーの構築とその阻害剤探索への応用2015

    • Author(s)
      三浦千鶴、岡本恵、大澤智代、進藤直哉、桑田啓子、王子田彰夫
    • Organizer
      第32回日本薬学会九州支部大会
    • Place of Presentation
      延岡
    • Year and Date
      2015-11-28
    • Related Report
      2015 Annual Research Report
  • [Presentation] 穏やかな反応性基を有する新規EGFR阻害剤の開発2015

    • Author(s)
      進藤直哉、渕田大和、渡 公佑、小野真弓、王子田彰夫
    • Organizer
      第3回バイオ関連化学シンポジウム若手フォーラム
    • Place of Presentation
      熊本
    • Year and Date
      2015-09-09
    • Related Report
      2015 Annual Research Report
  • [Presentation] ペプチドデザインから始まるケミカルバイオロジーと創薬2015

    • Author(s)
      王子田彰夫
    • Organizer
      第47回若手ペプチド夏の勉強会
    • Place of Presentation
      長野
    • Year and Date
      2015-08-10
    • Related Report
      2015 Annual Research Report
  • [Presentation] 不可逆阻害剤のための有機化学反応の探索とEGFR阻害剤への応用2015

    • Author(s)
      初山勇次、渕田大和、進藤直哉、田畑栄一、三浦千鶴、岡本 恵、渡 公佑、小野真弓、王子田彰夫
    • Organizer
      第52回化学関連支部合同九州大会
    • Place of Presentation
      北九州
    • Year and Date
      2015-06-27
    • Related Report
      2015 Annual Research Report
  • [Presentation] タンパク質ラベル化の化学(3):タンパク質不可逆阻害のための反応性基の探索2015

    • Author(s)
      渕田大和、進藤直哉、田畑栄一、三浦千鶴、岡本恵、渡公佑、小野眞弓、王子田彰夫
    • Organizer
      日本化学会第95春季年会
    • Place of Presentation
      日本大学
    • Year and Date
      2015-03-26 – 2015-03-29
    • Related Report
      2014 Research-status Report
  • [Remarks] 九州大学薬学研究院生体分析化学分野ホームページ

    • URL

      http://bunseki.phar.kyushu-u.ac.jp/index.html

    • Related Report
      2015 Annual Research Report
  • [Remarks] 九州大学薬学研究院生体分析化学ホームページ

    • URL

      http://bunseki.phar.kyushu-u.ac.jp

    • Related Report
      2014 Research-status Report

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Published: 2014-04-04   Modified: 2017-05-10  

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